[发明专利]用于改善消化系统有关症状的药物制剂

说明书

技术领域

本发明涉及用于改善消化系统有关症状的药物制剂。发明背景

在一般被诊断为慢性胃炎的疾病中，尽管消化系统中并无器质性变化，然而仍可能在上腹部发生慢性症状，最近称之为“非溃疡性消化不良(NUD)”，这是由于消化道的异常能动性所引起的。

消化系统中无器质性变化的消化系统有关主诉，例如胃闷、恶心、呕吐、厌食、腹胀、胃灼热、上腹痛和嗳气，称作“消化系统不明确主诉”。尽管一般用胃炎治疗药治疗有上述症状的患者，但是其作用不能令人满意。近年来，更通常使用消化道能动性调节剂如西沙必利(一种消化道能动性活化调节剂)、马来酸三甲丁酯(一种消化道能动性调节剂)治疗上述主诉，但是其功效不足。

为了提供优于上述已知药物的消化道能动性调节剂，本发明人进行了深入研究，并且发现：已知具有极好抗溃疡作用的、用作抗消化溃疡剂的一种氨基苯甲酰胺化合物或其盐(JP-A-55-31027、JP-A-56-18947、JP-A-61-267542、EP-A-9608、EP-A-185368和US4,297,357和4,985,595；本文所用术语“JP-A”是指未审查、已公开的日本专利申请)也具有消化道能动性调节作用，并且适于用作改善消化系统有关症状的药物和用作消化道能动性调节剂。本发明是基于该发现而完成的。本发明的公开

本发明涉及用于改善消化系统有关症状的药物制剂，该制剂含有下面式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分：

其中每个R¹和R²独立地为低级烷氧基；R³是氢原子、低级酰基、低级烷基、低级烷氧羰基或式-X-SO₃M基团，其中X是低级亚烷基，M是碱金属或碱土金属；R⁴是氢原子、卤原子或低级烷氧基；R⁵是氨基、吗啉代基或低级烷氨基，其中低级烷氨基的烷基部分可以带有羟基；n是1-6的整数。

本发明还涉及用于改善胃炎的消化系统有关症状的药物制剂，该制剂含有式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分；

用于改善慢性胃炎的消化系统有关症状的药物制剂，该制剂含有式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分；

用于治疗消化系统不明确主诉的药物制剂，该制剂含有式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分；以及

用于治疗非溃疡性消化不良的药物制剂，该制剂含有式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分。

本发明还涉及用于调节消化道能动性的药物制剂，该制剂含有式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分；

用于调节胃能动性的药物制剂，该制剂含有式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分；

用于促进胃能动性的药物制剂，该制剂含有式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分；

用于调节胃排空的药物制剂，该制剂含有式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分；以及

用于加速胃排空的药物制剂，该制剂含有式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐作为活性成分。

本发明还涉及(1)改善消化系统有关症状、(2)改善胃炎的消化系统有关症状、(3)改善慢性胃炎的消化系统有关症状、(4)治疗消化系统不明确主诉和(5)治疗非溃疡性消化不良的药物制剂，其中活性成分是3-[[[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]氨基甲酰基]甲基]氨基-N-甲基苯甲酰胺。

本发明还涉及(1)调节消化道能动性、(2)调节胃能动性、(3)促进胃能动性、(4)调节胃排空和(5)加速胃排空的药物制剂，其中活性成分是3-[[[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]氨基甲酰基]甲基]氨基-N-甲基苯甲酰胺。

本发明还涉及单位剂型的药物组合物，该组合物在每单位剂量中含有调节具有异常消化道能动性的脊椎动物的消化道能动性有效量的式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐。

在该药物组合物中，式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐优选为3-[[[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]氨基甲酰基]甲基]氨基-N-甲基苯甲酰胺或其盐，并且当异常消化道能动性是异常胃排空时，该药物组合物是特别适用的。

此外，本发明涉及调节消化道能动性的方法，该方法包括施用调节具有异常消化道能动性的脊椎动物的消化道能动性的有效量的式(1)所表示的氨基苯甲酰胺化合物或其盐。