[发明专利][1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉化合物,它们的制备及其应用无效

专利信息
申请号: 94192501.3 申请日: 1994-04-28
公开(公告)号: CN1041931C 公开(公告)日: 1999-02-03
发明(设计)人: P·雅各布森;F·E·尼尔森;L·杰皮逊 申请(专利权)人: 诺沃-诺迪斯克有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;//A61K31/495
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新,王景朝
地址: 丹麦*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 喹喔啉 化合物 它们 制备 及其 应用
【权利要求书】:

1.通式Ⅰ喹喔啉化合物及其可药用盐:(Ⅰ)其中:

R1和R2其中之一是任选被一个或多个苯基和C1-6-烷基一取代,二取代或三取代的5元或6元含氮杂环,或者R1和R2其中之一是5元或6元含氮杂环与苯、吡啶、嘧啶或吡嗪环的稠合环系,环系统任选被苯基或C1-6-烷基取代;R1和R2中的另一个是氢,C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,卤素、NO2、NH2、CN、CF3、COC1-6-烷基或SO2NR'R″,其中R'和R″独立的是氢或C1-6-烷基;X是O或S。

2.如权利要求1的化合物,其中,5元或6元含氮杂环选自于三唑基、咪唑基、哌啶子基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代、硫代吗啉代、吡咯烷基、吡唑基和吡嗪基。

3.如权利要求1的化合物,其中稠合环系选自于二氢吲哚基,异二氢氮杂茚基、苯并咪唑基、异氮杂茚基、吲哚基、吲唑基或嘌呤基。

4.如权利要求1、2或3的化合物,它们是:

7-(1H-咪唑-1-基)[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮;

7-(1H-咪唑-1-基)-8-三氟甲基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮;

8-溴-7-(1H-咪唑-1-基)[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮;

8-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-7-三氟甲基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮;

8-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-7-三氟甲基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮;

8-(1H-咪唑-1-基)-7-三氟甲基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮;

8-吗啉代-7-三氟甲基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮;

8-哌啶子基-7-三氟甲基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮;

8-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-三氟甲基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮;

8-(2,4-二甲基-1H-咪唑-1-基)-7-三氟甲基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮,盐酸化物

8-(1H-咪唑-1-基)-7-硝基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮;

7-硝基-8-硫代吗啉代[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮:

8-(4-苯并-1H-咪唑-1-基)-7-硝基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮;

8-吗啉代-7-硝基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮;

8-(2-异丙基-1H-咪唑-1-基)-7-硝基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮;

8-(2-正丙基-1H-咪唑-1-基)-7-硝基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮;

8-(1H-苯并咪唑-1-基)-7-硝基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮;

8-(2-乙基-4-甲基-1H-咪唑-1-基)-7-三氟甲基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮,盐酸化物;

8-(2-正丙基-1H-咪唑-1-基)-7-三氟甲基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮,盐酸化物;

8-(2-异丙基-1H-咪唑-1-基)-7-三氟甲基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮,盐酸化物;

8-(4-甲基-2-苯基-1H-咪唑-1-基)-7-三氟甲基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮,盐酸化物;

7-氯-8-(2-乙基-4-甲基-1H-咪唑-1-基)[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮;

7-氰基-8-(1H-咪唑-1-基)[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮;

7-氰基-8-(2-乙基-4-甲基-1H-咪唑-1-基)[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-1,4(2H,5H)-二酮,盐酸化物;

8-(1H-咪唑-1-基)-1-硫代-7-三氟甲基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-4(5H)-二酮。

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