[发明专利]用作环氧酶－２抑制剂的苯基杂环化合物无效
| 申请号： | 94192580.3 | 申请日： | 1994-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN1058008C | 公开（公告）日： | 2000-11-01 |
| 发明（设计）人： | Ｙ·杜查米;Ｊ·Ｙ·高蒂埃;Ｐ·普拉西;Ｙ·勒布朗;Ｚ·－Ｙ·王;Ｓ·利格;Ｍ·特里恩 | 申请（专利权）人： | 麦克弗罗斯特(加拿大)公司 |
| 主分类号： | C07D277/02 | 分类号： | C07D277/02;C07D275/02;C07D307/02;C07D333/04;A61K31/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 唐爱军,姜建成 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 环氧酶 抑制剂 苯基 杂环化合物 | ||
1.式I化合物：X-Y-Z-为-C(O)-O-CH2-，这样式I为：R1选自：
(a)S(O)2CH3，
(b)S(O)2NH2，
(c)S(O)NHCH3，和
(d)S(O)NHNH2；R2为一或二取代的苯基，其中取代基选自：
(1)氢，
(2)卤素，选自氟、氯和溴，
(3)甲氧基，和
(4)甲基。
2.根据权利要求1的化合物，其中：X-Y-Z-为-C(O)-O-CH2-，这样式I为：R1选自：
(a)S(O)2CH3，和
(b)S(O)2NH2；R2为一或二取代的苯基，其中取代基选自：
(1)氢，
(2)卤素，选自氟、氯和溴。
3.根据权利要求1的化合物，选自：
(7)2-(4-氟苯基)-3-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-环戊烯-1-酮，
(9)3-(4-氟苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(10)3-(4-氟苯基)-4-(4-(氨基磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(15)3-(2，4-二氟苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(17)3-(2，6-二氟苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(20)3-(4-溴苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(21)3-(4-氯苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(22)3-(4-甲氧基苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(24)3-(2-氯苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(25)3-(2-溴-4-氟苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(26)3-(2-溴-4-氯苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(27)3-(4-氯-2-氟苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(28)3-(3-溴-4-氟苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(29)3-(3-氯苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(30)3-(2-氯-4-氟苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(31)3-(2，4-二氯苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(32)3-(3，4-二氯苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(34)3-(3-氯-4-氟苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(36)3-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(37)3-(3-氯-4-甲氧基苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(39)3-(2-氟苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(41)3-(3-氟苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(43)3-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(44)3-(4-溴-2-氟苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(45)3-(3，4-二溴苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(46)3-(4-氯-3-氟苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(47)3-(4-溴-3-氟苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮，
(48)3-(4-溴-2-氯苯基)-4-(4-(甲磺酰基)苯基)-2-(5H)-呋喃酮。
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