[发明专利]稠合的苯并氮杂衍生物及其药学组合物

权利要求书

1.如下通式(I)所示的含氮芳族五元稠合的苯并氮杂_衍生物或其盐式中符号具有如下意义：

环B：可任意地具有取代基的、含有至少一个氮原子和任意地有一个氧或硫原子的含氮芳族五元环；

R¹、R²：可相同或不同，各代表氢原子、卤原子、低级烷基、可任意地被低级烷基取代的氨基或低级烷氧基；

A：单键或式-NHCO-(CR³R⁴)_n-所示的基团，其中n为0或1-3的整数；R³、R⁴可相同或不同，各代表氢原子、低级烷基，R³和R⁴可一起形成具有2-7个碳原子的低级亚烷基；

环C：可任意地具有取代基的苯环。

2.按权利要求1所述的含氮芳族五元环稠合的苯并氮杂_衍生物或其盐，其中：

i)所述环B是下式所示的环：其中符号具有如下意义：

X¹、X³：其中一个是式＝N-所示的基团，另一个是式-NR⁵-、-O-、-S-或＝N-所示的基团，

X²：式＝CR⁶-、-O-、-S-或＝N-所示的基团，

R⁵：氢原子、低级烷基，

R⁶：a)氢原子，

    b)无取代基的或可被如下基团取代的低级烷基、低基链烯

    基或低级炔基，

        所述取代基为氨基；一或二低级烷氨基；被氨基或一或

    二低级烷氨基取代的低级烷酰氨基；保护过的氨基；1-吡咯

    烷基；哌啶基；吗啉基；可任意地在环氮原子上被低级烷基

    取代的1-哌嗪基、1-咪唑烷基、1-高哌嗪基或1-吡啶烷基；

    胍基；脒基；羟基；低级烷氧基；氰基；氨基甲酰基；羧基；低

    级烷氧羰基；低级烷酰氧基；或可任意地被低级烷基、卤原

    子、低级烷氧基、氨基、一或二低级烷氨基、羟基或羧基取代

    的苯基、咪唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吡唑基、

    吡咯基、四唑基、三唑基、噻唑基或噁唑基；

    c)有3-8个碳原子的环烷基，

    d)氨基；被低级烷基、低级链烯基、低级炔基或低级烷酰基

    一或二取代的氨基，这些取代基又可再被如下基团取代：氨

    基，一或二低级烷氨基，1-吡咯烷基，哌啶基，吗啉基，或可

    任意地被低级烷基取代的1-哌嗪基、1-咪唑烷基或1-高哌

    嗪基；1-吡咯烷基；哌啶基；吗啉基；或可任意地被低级烷基

    取代的1-哌嗪基、1-咪唑烷基或1-高哌嗪基，

    e)胍基、脒基，或

    f)羟基、低级烷氧基、巯基、低级烷硫基，及

ii)所述环C是可任意地具有分别选自如下基团的1-5个取代的苯环：

    a)可任意地被卤原子或羟基取代的低级烷基、低级链烯基

    或低级炔基，

    b)可任意地被卤原子、氰基、羟基、羧基、低级烷氧羰基、低

    级烷酰基、低级烷酰氧基、氨基甲酰基、低级烷氨羰基或苯

    二酰亚氨基取代的低级烷氧基；羟基；巯基；或低级烷硫基，

    c)卤原子；氰基，

    d)羧基；低级烷氧羰基；低级烷酰基；低级烷酰氧基；氨基

    甲酰基；低级烷氨羰基，

    e)氨基；一或二低级烷氨基；低级烷酰氨基；1-吡咯烷基；

    哌啶基；吗啉基；或在环氮原子上可任意地被低级烷基取代

    的1-哌嗪基、1-咪唑基或1-高哌嗪基，

    f)环烷基，

    g)可任意地被低级烷基、低级链烯基、低级炔基、卤原子、

    低级烷氧基、氨基、一或二低级烷氨基、羟基或羧基取代的

    苯基，及

    h)可任意地被低级烷基、环烷基或苯基取代的咪唑基、三

    唑基、四唑基、吡咯基、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基。