[发明专利]取代的芳硫基烷硫基吡啶、其制法和药用无效
| 申请号： | 94193048.3 | 申请日： | 1994-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN1045774C | 公开（公告）日： | 1999-10-20 |
| 发明（设计）人： | Ｂ·科尔;Ｇ·格龙德勒;Ｊ·森－比芬格;Ｗ·奥弗库希 | 申请（专利权）人： | 比克·古尔顿·劳姆贝尔格化学公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D417/14;A61K31/415;A61K31/44 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 钟守期,王景朝 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 芳硫基烷硫基 吡啶 制法 药用 | ||
1.通式Ⅰ化合物及其盐，其中
R1是氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，
R2是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、三氟甲基、全部或大部分由氟取代的1-4C-烷氧基、氯代二氟甲氧基、2-氯代-1,1,2-三氟代乙氧基或与R3一起根据需要全部或部分由氟取代的1-2C-亚烷二氧基或氯代三氟亚乙二氧基，
R3是氢、全部或大部分由氟取代的1-4C-烷氧基、氯代二氟甲氧基、2-氯代-1,1,2-三氟乙氧基或与R2一起根据需要全部或部分由氟取代的1-2C-亚烷二氧基或氯代三氟亚乙二氧基，
R4是氢或1-4C-烷基，
R5是氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，
R6是由R8和R9取代的单环或双环，选自苯、噻唑、异噻唑、咪唑、吡唑、三唑、四唑、噻二唑、吡啶、吡啶-N-氧化物、嘧啶和苯并咪唑，
R7是氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，
R8是氢、1-4C-烷基、羟基、1-4C-烷氧基、卤素、硝基、羧基、1-4C-烷氧羰基、胍基、由R10取代的1-4C-烷基或-N(R11)R12，
R9是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、氟代或三氟甲基，
R10是羟基、1-4C-烷氧基、羧基、1-4C-烷氧羰基或-N(R11)R12，其中
R11是氢、1-4C-烷基或-CO-R13，和
R12是氢或1-4C-烷基，或者其中
R11和R12与和它们连接的氮原子一起形成哌啶基或吗啉基，
R13是氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，
m是2至7的数字，
n是0或1，
p是0或1，和
q是0或1。
2．按权利要求1的通式Ⅰ化合物及其盐，其中
R1是氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，
R2是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、三氟甲基、全部或大部分由氟取代的1-4C-烷氧基、氯代二氟甲氧基、2-氯代-1,1,2-三氟乙氧基或与R3一起根据需要全部或部分由氟取代的1-2C-亚烷二氧基或氯代三氟亚乙二氧基，
R3是氢、全部或大部分由氟取代的1-4C-烷氧基、氯代二氟甲氧基、2-氯代-1,1,2-三氟乙氧基或与R2一起根据需要全部或部分由氟取代的1-2C-亚烷二氧基或氯代三氟亚乙二氧基，
R4是氢或1-4C-烷基，
R5是氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，
R6是由R8和R9取代的单环或双环，选自苯、呋喃、噻吩、吡咯、噁唑、异噁唑、噻唑、噻唑啉、异噻唑、咪唑、咪唑啉、吡唑、三唑、四唑、噻二唑、噁二唑、吡啶、吡啶-N-氧化物、嘧啶和苯并咪唑，
R7是氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，
R8是氢、1-4C-烷基、羟基、1-4C-烷氧基、卤素、胍基、由R10取代的1-4C-烷基或-N(R11)R12，
R9是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、氟或三氟甲基，
R10是羟基、1-4C-烷氧基、羧基或-N(R11)R12，其中
R11是氢、1-4C-烷基或-CO-R13，和
R12是氢或1-4C-烷基，或者其中
R11和R12与和它们连接的氮原子一起形成哌啶基或吗啉基，
R13是氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，
m是2至7的数字，
n是0或1，
p是0或1，和
q是0或1。
3．按照权利要求1的通式Ⅰ化合物及其盐，其中
R3是硝基、羧基或1-4C-烷氧基羰基，和/或其中R10是1-4C-烷氧基羰基。
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