[发明专利]结晶态取代的阿佛曼菌素苯甲酸盐及其制备方法与应用

权利要求书

1．化合物4”-脱氧-4”-表甲氨基阿佛曼菌素Bla／Blb苯甲酸盐半水合物的结晶态B，其特征在于，所述化合物具有下列结构式：

其中对于Bla而言，R为-CH₃，或对于Blb而言，R为-H；

所述化合物的差示扫描量热曲线表明，在峰温度为约75℃时的相对宽的浅的吸热峰(endotherm)相应于失水，在峰温度为约155℃时的第二个吸热峰相应于伴随着所述化合物的分解的融化(melting)；

所述化合物的X-射线粉末衍射具有下述特征：其中X-轴代表角度2-theta，而Y-轴代表以计数(count)／秒表示的强度，该X-射线粉末衍射是用CuKαX-射线辐射获得的，

角度          d-间距      相对强度(角度2-theta)    (A°)      (I／Imax)4．92          17．947         136．07          14．549         216．50          13．587         228．82          10．018         239．84           8．982         4810．3           8．581         4411．2           7．894         6112．1           7．309         5313．0           6．805         8013．9           6．366         4714．7           6．022         8015．7           5．640         1416．7           5．304         7216．9           5．242         6917．7           5．007         9318．1           4．897         5419．3           4．595         9720．4           4．350         2521．5           4．130         4322．4           3．966        10023．4           3．799         8024．7           3．602         2625．3           3．517         1926．2           3．399         4128．3           3．151         2529．0           3．077         3830．5           2．929         2531．1           2．873         1432．7           2．736         1134．0           2．635         1135．6           2．520         3139．6           2．274         22

2．一种制备基本纯净形式的结晶化合物4”-脱氧-4”-表甲氨基阿佛曼菌素Bla／Blb苯甲酸盐半水合物(B型)的方法，该方法包括：用以下方法从含水有机溶剂中重结晶任何其他形式或这些形式的混合物：于50-60℃下将起始原料溶解于加有约0．1-4％w／w水的有机溶剂中；冷却到约45-35℃；用B型晶体接种；放置到结晶基本完全；冷却到15-30℃并在该温度放置约2-4小时；用1-2小时的时间冷却到约5℃；收集固体并干燥。

3．权利要求2的方法，其中含水有机溶剂是含2-4％w／w水的乙腈。

4．一种防治农业昆虫的方法，该方法包括在受所述农业昆虫侵染的区域施用有效量的权利要求1的稳定盐。

5．一种用于防治植物或植物产品昆虫侵染的组合物，该组合物含有惰性载体和有效量的权利要求1的稳定盐。