[发明专利]吡唑衍生物、含有它的除草剂及其中间体

说明书

                     技术领域

本发明涉及一类新颖的吡唑衍生物、以这类吡唑衍生物作为有效成分的除草剂以及适用于制造这类吡唑衍生物的中间体。

         背景技术以及本发明所要解决的任务

对于杂草防除作业的省力化以及农业园艺作物的生产率的提高而言，除草剂是一种极为重要的药剂，因此，长期以来，除草剂的研究开发一直在积极地进行，现在多种多样的药剂已达到实用化。但是，迄今为止，仍没有发现一种既具有卓越的除草特性，同时又不会对栽培作物产生药害的新颖药剂，因此人们迫切希望开发一种仅仅以杂草为对象，有选择地将其除去，而且其用药量也很低的除草药剂。

迄今为止，玉米等作物在栽培时，可以使用的除草剂有：属于三嗪类除草剂的阿特拉津以及属于酰替苯胺类除草剂的草不绿和丙草胺，但是，阿特拉津对稻科杂草的活性低，而草不绿和丙草胺则相反，它们对阔叶杂草的活性低。因此，迄今为止，要用单一的药剂来同时除去稻科杂草和阔叶杂草仍然是困难的。而且，这些除草剂必须使用较大的药量，因此对环境不利。

另外，在水田中伴随水稻一起生长的种种杂草，已知的例如有：稗等一年生的稻科杂草；伞莎草等一年生的莎草科杂草；鸭舌草、节节菜等一年生的阔叶杂草；矮慈菇、眼子菜、泽泻、藨草、牛毛毡、水莎草、荸荠、慈菇、水芹等多年生杂草，因此，对于水稻种植作业来说，极为重要的一点是要既能除去上述这些杂草，同时又不会对水稻带来药害，而且也不会产生环境污染，只要少量喷洒即可达到高效除草。一般来说，已知的一点是，对稗具有高除草活性的药剂容易给水稻带来药害，因此，开发一种对属于稻科杂草的稗具有高除草活性，同时对水稻与稗两类属间的选择性优良的药剂就成为一项特别重要的课题。

现已公知，特定的4-苯酰吡唑衍生物具有除草活性(特开昭63-122672号、特开昭63-122673号、特开昭63-170365号、特开平1-52759号、特开平2-173号、特开平2-288866号公报等)，作为现在市售的除草剂，已知有由下面化学式所代表的吡唑特。

而且，上述公报中所记载的4-苯酰吡唑衍生物的代表例(A)(特开平2-173号公报中的化合物No.35)的化学式如下所示。

化合物(A)：特开平2-173号公报记载的化合物No.35

然而，这些4-苯酰吡唑衍生物虽然具有除草活性，但却不十分实用，特别是对于稗、狗尾草等稻科杂草的除草活性十分低劣。而且，在将其作为水田用除草剂使用的情况下，它在水稻与稻科杂草之间的选择性很差，因此会对水稻带来药害。

因此，本发明者们建议使用一类具有硫色满环的吡唑衍生物，而且已提出了专利申请(特愿平4-185526号及国际专利申请公开WO93/18031号公报)。以下示出这些在先申请的说明书中记载的化合物的代表例(B)和(C)。

化合物(B)：国际专利申请公开WO93/18031号公报记载的化合物No.66化合物(C)：特愿平4-185526号公报记载的化合物No.b-3

然而，这些化合物虽然具有较高的除草活性，但是从对水稻安全性的观点来考虑，仍有改进的余地。

本发明鉴于上述实际情况并以此为目的，提供一类对玉米、水稻等作物没有药害，并且能以低药量除去广泛的旱地杂草和水田杂草，特别是水田中的稗的吡唑衍生物和使用该衍生物制造的除草剂以及为了制备这类吡唑衍生物所需的中间体。

                   本发明的公开

本发明的第一要旨是由下面式(Ⅰ)表示的吡唑衍生物及其盐：

其中，

R¹表示氢原子或C_1-4烷基；

R²表示C₁～C₄烷基；

X¹表示氢原子、卤原子或C₁～C₄烷基；

X²及X³各自独立地表示C₁～C₄烷基；

X⁴表示氢原子、在硫色满环的7位或8位上取代的卤原子或C₁～C₄烷基；

Q表示氢原子或由式-A-B表示的基团；

其中，

A表示-SO₂-基、-CO-基或-CH₂CO-基；