[发明专利]基质金属蛋白酶抑制剂

权利要求书

1、一种单一立体异构体或其混合物的式(Ⅰ)的化合物或其可药用盐：其中R¹为巯基、乙酰基硫基、羧基、羟基氨基甲酰基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、苄氧基氨基甲酰基或其中，R⁶为任意被取代的芳基，其中芳基为喹啉-2-基、萘-1-基、萘-2-基、吡啶基或苯基；R²为烷基、芳烷基或环烷基烷基；R³为环烷基、烷基，该烷基任意被环烷基、羟基、巯基、烷硫基、芳烷氧基、羧基、氨基、烷氨基、胍基、氨基甲酰基、吡啶基或吲哚基取代，或芳烷基，该芳烷基任意被羟基、羧基、烷基或烷氧基取代；R⁴为硝基、氨基、氰基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧羰基、烷基磺酰基、卤代烷基、烷氧羰基烷基、四唑基、任意被烷基或二烷基氨基取代的氨基甲酰基或任意被烷基取代的氨基磺酰基；和R⁵为氢、卤原子或羟基。

2、根据权利要求1的化合物，其中R¹为巯基或乙酰基硫基。

3、根据权利要求2的化合物，其中：R³为环烷基或烷基，该烷基任意被环烷基、羟基、芳烷氧基、烷硫基、吡啶基或吲哚基取代；R⁴为氰基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧羰基、烷氧羰基烷基、任意被芳烷基氨基烷基取代的氨基甲酰基或任意被烷基取代的氨基磺酰基；和R⁵为氢。

4、根据权利要求3的化合物，其中R²为烷基；R³为环己基或烷基，该烷基任意被环己基、羟基、苄氧基、甲硫基、吡啶基或吲哚基取代；和R⁴为羧基、烷氧羰基或氨基磺酰基。

5、根据权利要求4的化合物，其中R²和R³为2-甲基丙基。

6、根据权利要求5的化合物，其中R¹为巯基或乙酰基硫基，R⁴为甲氧羰基。

7、根据权利要求6的化合物的单一立体异构体或其可药用盐，即N-(4-甲基-2-巯基甲基戊酰基)-L-亮氨酸-N′-(4-甲氧羰基苯基)甲酰胺；或N-(4-甲基-2-乙酰基硫基甲基戊酰基)-L-亮氨酸-N′-(4-甲氧羰基苯基)甲酰胺。

8、根据权利要求1的化合物，其中R¹为羧基或羟基氨基甲酰基。

9、根据权利要求8的化合物，其中：R³为环烷基或烷基，该烷基任意被环烷基、羟基、芳烷氧基、烷硫基、吡啶基或吲哚基取代；R⁴为氰基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧羰基、烷氧羰基烷基、任意被芳烷基氨基烷基取代的氨基甲酰基或任意被烷基取代的氨基磺酰基；和R⁵为氢。

10、根据权利要求9的化合物，其中：R²为烷基；R³为环己基或烷基，该烷基任意被环己基、羟基、苄氧基、甲硫基、吡啶基或吲哚基取代；R⁴为羧基、烷氧羰基或氨基磺酰基。

11、根据权利要求10的化合物，其中R²为2-甲基丙基。

12、根据权利要求11的化合物，其中R³为环己基、2-甲基丙基、吡啶-3-基甲基、1-苄氧乙基、1-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、1-羟基乙基和吲哚-2-基甲基。

13、根据权利要求12的化合物，其中R³为2-甲基丙基，R⁴为羧基或甲氧羰基。