[发明专利]药物乳剂

权利要求书

1．一种用于静脉内给药的乳剂形式的药剂，其特征在于它包含：

a)一种在血浆中的半寿期小于30分钟的短期作用的二氢吡啶

化合物；

b)一个脂质相；

c)一种乳化剂；和

d)水或一种缓冲剂。

2．按照权利要求1的药剂，其特征在于所述短期作用的二氢吡啶化合物选自下面通式Ⅰ的1,4-二氢吡啶化合物或其药物上可接受的盐：其中R₁和R₂独立地选自氢、氯、溴、硝基、氰基、三氟甲基，R₃和R₄独立地选自直链或支链的低级(1-5个碳原子)烷基基团，并包括所有的旋光异构体，其条件是：当R₃是甲基，且R₄是叔丁基时，R₁/R₂不是氢/氢、氢/2′-三氟甲基、2′-氯/3′-氯，当R₃是甲基，且R₁/R₂是氢/3′-硝基时，R₄不是甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基。

3．按照权利要求1的药剂，其特征在于所述短期作用的二氢吡啶化合物是：

-4-(2′,3′-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸乙酰氧基甲酯·甲酯

-4-(2′,3′-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸丙酰氧基甲酯·甲酯

-4-(2′,3′-二氧苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸丁酰氧基甲酯·甲酯

-4-(2′,3′-二氧苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸(4 S)-丁酰氧基甲酯·甲酯

-4-(2′,3′-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸(4 R)-丁酰氧基甲酯·甲酯

-4-(2′,3′-二氧苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸异-丁酰氧基甲酯·甲酯

4．按照权利要求1的药剂，其特征在于所述短期作用的二氢吡啶化合物的用量为整个乳剂重量的0.001-20％。

5．按照权利要求1的药剂，其特征在于所述脂质相选自各种三甘油酯。

6．按照权利要求1的药剂，其特征在于所述脂质相的用量为整个乳剂重量的1-35％。

7．按照权利要求1的药剂，其特征在于所述乳化剂是-种磷脂。

8．按照权利要求1的药剂，其特征在于所述乳化剂的用量为脂质相重量的0.01-2倍。

9．制备按照权利要求1的乳剂的方法，其特征在于该方法包括下列步骤：

-将二氢吡啶化合物溶解或分散在脂质相中，

-将乳化剂分散或溶解在水(或缓冲剂)或脂质相中，并将该水相加入到该指质相中，或反之亦然，

-将各成分混合并均化。

10．按照权利要求9的方法，其特征在于该方法还包括最终过滤和/或热压处理步骤。

11．按照权利要求1的药剂用于制造在手术过程中和手术之后以及当口服治疗行不通或不理想时用于短期降低血压的药剂的用途。