[发明专利]含水杨酸和两性离子化合物的去皮屑组合物

说明书

                     技术领域

本发明涉及皮肤保养领域，尤其是涉及通过除去皮肤表面的皮屑而改善皮肤柔软性或光滑性的方法。

                       背景

皮肤由两层组成：表皮(或角质层)和真皮。表皮为一薄外层，由分层的上皮组成。表皮的最外层是角质层，由薄脂质层围绕的、富含角蛋白的扁平细胞组成。据信，细胞是通过胞间的蛋白质联接(桥粒)而彼此接触的。表皮最深层部分的细胞(基层)能增殖和生长，可把表皮的旧细胞向上推至皮肤表面。随着这些细胞向上移动，它们逐渐变为扁平型。表皮通常没有血管，靠在真皮中发现的血管供给营养。表皮的更浅层细胞由于远离营养供给而逐渐分化，将其蛋白质转变为角蛋白。这种角质化过程引起了细胞的死亡。角蛋白是一种不溶性蛋白质类物质，使角质层具有角质状连续性。最外层的死亡的角质层细胞逐渐脱落，由新近角质化的细胞替代。

在正常皮肤中，角质层以单个细胞或小簇细胞脱落。皮肤问题(诸如干燥性皮肤、牛皮癣、鳞癣、头皮屑、粉刺、胼胝、光损性皮肤、老化皮肤和日炙)都可描述为角质化紊乱，其中角质层细胞的脱落发生变化、涉及到正常皮肤、新生皮肤、健康皮肤。这种变化导致大簇细胞转变为可见性皮肤鳞屑化，即在皮肤表面或毛囊或腺体导管中形成角质化物质和/或在皮肤表面形成一种粗糙结构。这些状况可通过去除最外层角质类物质而得到改善。

正是由于以上缘故，有必要开发一种有效的试剂，以除去哺乳动物皮肤角质层的表面鳞屑。

本发明课题的目的就是提供局部用的组合物，用于哺乳动物皮肤角质层的去皮屑(去除鳞屑)。

本发明课题的另一个目的是提供的这类组合物与现有组合物相比对皮肤更为柔和及更少刺激性。

本发明课题还有一个目的，就是提供除去哺乳动物皮肤鳞屑的方法。

                        概述

本发明课题涉及水杨酸和某种两性离子表面活性剂的组合，其结构为：

其中：

(a)R₁为具有大约9个到大约22个碳原子的未取代的，饱和或不饱和的、直链或支链烷基；

(b)m为一个1-3的整数；

(c)n为0或1；

(d)R₂及R₃分别为具有1-3个碳原子的烷基，未被取代或被单个羟基取代；

(e)R₄为饱和或不饱和、直链或支链烷基，其未被取代或被单个羟基取代，具有约1-5个碳原子；

(f)X为CO₂、SO₃或SO₄。

这种组合和含该组合的组合物能够满足用于去皮肤皮屑的高效且易于用药的试剂需要，且具有较小或无不期望的副作用。本发明的主题也教导了一种去除易感染或患有反常角质化症的哺乳动物的鳞屑之方法，其中包括使用本发明的组合物。本发明还进一步教导了一种治疗易于感染或患有痤疮的哺乳动物的痤疮之方法。

本发明的组合物包含一种安全且有效量的水杨酸与一种安全且有效量的某种两性离子表面活性剂的混合，以及一种药用上可接受的载体。

参照以下描述和附加权利要求能更好地理解本发明的各种特点、情况和长处。

                本发明的详细描述

我们出乎意料地发现，水杨酸和某种两性离子表面活化剂的混合表现出能去除哺乳动物皮肤及头皮之角质层中鳞屑的能力，且没有不期望的副作用。尽管本发明并不局限于任何特殊的作用模式，据信本发明的组合物是通过影响皮肤表面的蛋白水解酶[该酶可以降解细胞间的蛋白质连接(桥粒)]从而引起细胞或鳞屑脱落来发挥作用的。因此，本发明在患病皮肤表面处激活了皮肤的自然去皮屑过程。

本文所用的“去皮屑”是指从表皮最外层(角质层)脱落或去除鳞屑。

本文所用的“治疗痤疮”是指预防、延缓及(或)控制哺乳动物皮肤的痤疮形成过程。

本文所用的术语“烷基”，除另有说明外，是指直链或支链、取代或未取代的、饱和或不饱和的含碳链。优选的烷基为饱和的、优选的烷基是直链的、优选的烷基是未取代的。

本文所用的“两性离子表面活性剂”是指具有下述结构的一种化合物：