[发明专利]咪唑啉酮衍生物、其酸的加成盐及老年痴呆症的治疗药物无效
申请号: | 94194122.1 | 申请日: | 1994-09-12 |
公开(公告)号: | CN1043990C | 公开(公告)日: | 1999-07-07 |
发明(设计)人: | 高野安雄;高土居雅法;冈崎敬;平山隆士;山西充洋 | 申请(专利权)人: | 杏林制药株式会社 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/06;C07D401/14;C07D405/14;A61K31/445 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 刘立平 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 衍生物 加成 老年 痴呆症 治疗 药物 | ||
1.一种以下式表示的咪唑啉酮衍生物及其酸的加成盐,式中,R表示C1-6烷基、C3-7环烷基、可具有一个以上选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、硝基、氰基、三氟甲基、酰氨基、甲二氧基、C1-6烷氧基羰基的取代基的苯基或萘基;R1、R2可相同或不同,表示氢原子、C1-6烷基;R3表示下式:式中,R4表示C1-6烷基、C3-7环烷基、可具有一个以上选自卤素、C1-6烷基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、硝基、氰基、三氟甲基、酰氨基、甲二氧基、C1-6烷氧基羰基的取代基的苯基或萘基、或表示吡啶基,q表示0-3,R5表示氢原子;m及n表示0-3,p表示1-3,X表示氧原子或硫原子。
2.一种以下列通式(Ⅰ)表示的咪唑啉酮及其酸的加成盐的制造方法,式中,R、R1、R2、m、n、p、X如同权利要求1中所述,R3表示下式:式中,R4,R5及q如同权利要求1中所述,其特征在于:将通式(2)表示的化合物,式中,R表示C1-6烷基、C3-7环烷基、可具有一个以上选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、硝基、氰基、三氟甲基、酰氨基、甲二氧基、C1-6烷氧基羰基的取代基的苯基或萘基;R1、R2可相同或不同,表示氢原子、C1-6烷基,m及n表示0-3,p表示1-3,X表示氧原子或硫原子,和以通式(3)表示的
R4-(CH2)q-Y (3)或以通式(4)表示的化合物或以通式(5)表示的化合物进行反应而制得,
R5-C≡CCH2-Y (5)式中,R4表示C1-6烷基、C3-7环烷基、可具有一个以上选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、硝基、氰基、三氟甲基、酰氨基、甲二氧基、C1-6烷氧基羰基的取代基的苯基或萘基、或表示吡啶基,q表示0-3,R5表示氢原子;Y表示脱离基。
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