[发明专利]微囊密封的3－哌啶基取代的1,2－苯并异唑类和1,2－苯并异噻唑类

权利要求书

1．一种药物组合物，该组合物包含一种合适的药物载体，另外还包含一种含有作为核芯的通式(Ⅰ)的1,2-吲哚衍生物或其药物学上允许的酸加成盐的可生物降解的和可生物配伍的微粒，

其中，

R为氢或C_1～6烷基；

R¹和R²相互独立地为氢、卤原子、羟基、C_1～6烷氧基和C_1～6烷基；

X为O或S；

Alk为C_1～4链烷双基；以及

R³为氢或C_1～6烷基；

Z为-S-、-CH₂-或-CR⁴=CR⁵-；其中R⁴和R⁵相互独立地为氢或C_1～6烷基；

A为二价基团-CH₂-CH₂-、-CH₂-CH₂-CH₂-或-CR⁶=CR⁷-；其中R⁶和R⁷为氢、卤原子、氨基或C_1～6烷基；以及

R⁸为氢或羟基；

所说微粒由分子量为100,000至300,000的聚合物基质材料制成。

2．权利要求1的组合物，其中所说微粒的聚合物基质材料选自聚乙醇酸、聚-D,L-乳酸、聚-L-乳酸、前述化合物的共聚物、聚(脂肪族羧酸)、草酸酯的共聚物、聚己内酯、聚二氧杂环戊二烯酮、聚原碳酸酯、聚乙缩醛、聚(乳酸-己内酯)、聚原酸酯、聚(乙醇酸己内酯)、聚酐类、白蛋白、酪蛋白和石蜡。

3．权利要求2的组合物，其中所说微粒的聚合物基质材料是聚(乙醇酸)和聚-D,L-乳酸。

4．权利要求3的组合物，其中丙交酯与乙交酯的摩尔比在85∶15-50∶50的范围。

5．权利要求1的组合物，其中所说微粒含有1～90重量％的所说1,2-吲哚。

6．权利要求1的组合物，其中所说微粒含有约35～40重量％的所说1,2-吲哚。

7．权利要求1的组合物，其中所说微粒的粒度范围为1～500微米。

8．权利要求1的组合物，其中所说微粒的粒度范围为25～180微米。

9．权利要求1的组合物，其中所说微粒被配制到液体注射载体中。

10．权利要求1的组合物，其中所说液体载体为生理盐水溶液或羧甲基纤维素与表面活性剂的一种水溶液。

11．权利要求1～10任一项中限定的含有1,2-吲哚的可生物降解和可生物配伍的微粒。

12．权利要求1～10任一项中限定的含有通式(Ⅰ)的1,2-吲哚的可生物降解和可生物配伍的微粒组合物，在制备一种用于治疗精神混乱的药物上的应用。

13．一种制备权利要求11所要求的微粒的工艺，其特征在于，将权利要求1中所限定的通式(Ⅰ)的活性成分溶解或分散于合适的溶剂中，以一个相对于活性成分的量向其中加入聚合物基质材料，从而提供具有所希望的活性剂载量的产品。

14．权利要求1～10中任一项所要求的一种制备药物组合物的方法，其特征在于，将微粒与药物载体相混合。