[发明专利]取代的1,2.4-三唑并[1,5-a]嘧啶类其制备方法以及含有它的药物组合物无效
申请号: | 94194265.1 | 申请日: | 1994-10-12 |
公开(公告)号: | CN1040537C | 公开(公告)日: | 1998-11-04 |
发明(设计)人: | D·J·希尔;M·I·弗尔南德斯·弗尔南德斯;B·G·萨金特 | 申请(专利权)人: | 克诺尔有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/505;//;249∶00;239∶00) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,王其灏 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 2.4 嘧啶 制备 方法 以及 含有 药物 组合 | ||
1.式II化合物及其可药用盐和立体异构体其中:
R1代表H或以下基团(可以任选地被一个或多个卤素、氰基、羟基或氨基取代)之一:C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷酰基;
R2和R3各自独立地代表H或以下基团(可任选地被一个或多个卤素、氰基、羟基或氨基取代)之一:C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基或C1-6烷基磺酰基;
R4和R5各自独立地代表H、C1-6烷基,或者R4和R5与它们所连接的碳原子一起结合,代表C3-6亚环烷基(各烷基或亚环烷基可任选地被一个或多个卤素、氰基、羟基、氨基或C1-6烷基取代);
R6、R7和R8各自独立地代表H、卤素、羟基、巯基、氰基或以下基团(可任选地被一个或多个卤素、氰基、羟基或氨基取代,而且任何氮原子均可任选地被一个或多个C1-6烷基取代)之一:C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基、C2-6烷氧羰基、羧基、C1-6烷酰氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、氨磺酰基、氨基甲酰基、C2-6烷基氨基甲酰基或C1-6烷酰氨基。
条件是:如果R1、R2、R3、R4和R8全是H,R5是甲基,而且R6和R7或者都是H、或者R6是4-氯基而R7是H或2-氯基,则式II化合物不是外消旋物。
2.权利要求1的式II化合物,其中:
R1、R2、R3、R4和R5各自独立地代表H或C1-4烷基;
R6、R7和R8各自独立地代表H、卤素、氰基或以下基团(可任选地被一个或多个卤素取代)之一:C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基或C1-4烷基磺酰基。
3.前述权利要求中任一项的式II化合物,其中:
R1、R2和R3各自独立地代表H或甲基;R4和R5各自独立地代表H、甲基或乙基;R6、R7和R8各自独立地代表H、氟、氯、溴、氰基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、乙酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基或甲磺酰基。
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