[发明专利]取代的1,2.4－三唑并[1,5－a]嘧啶类其制备方法以及含有它的药物组合物

权利要求书

1.式II化合物及其可药用盐和立体异构体其中：

R₁代表H或以下基团(可以任选地被一个或多个卤素、氰基、羟基或氨基取代)之一：C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或C_1-6烷酰基；

R₂和R₃各自独立地代表H或以下基团(可任选地被一个或多个卤素、氰基、羟基或氨基取代)之一：C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷酰基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷基亚磺酰基或C_1-6烷基磺酰基；

R₄和R₅各自独立地代表H、C_1-6烷基，或者R₄和R₅与它们所连接的碳原子一起结合，代表C_3-6亚环烷基(各烷基或亚环烷基可任选地被一个或多个卤素、氰基、羟基、氨基或C_1-6烷基取代)；

R₆、R₇和R₈各自独立地代表H、卤素、羟基、巯基、氰基或以下基团(可任选地被一个或多个卤素、氰基、羟基或氨基取代，而且任何氮原子均可任选地被一个或多个C_1-6烷基取代)之一：C_1-6烷基、C_1-6烷酰基、C_1-6烷氧基、C_2-6烷氧羰基、羧基、C_1-6烷酰氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷基磺酰氨基、氨磺酰基、氨基甲酰基、C_2-6烷基氨基甲酰基或C_1-6烷酰氨基。

条件是：如果R₁、R₂、R₃、R₄和R₈全是H，R₅是甲基，而且R₆和R₇或者都是H、或者R₆是4-氯基而R₇是H或2-氯基，则式II化合物不是外消旋物。

2.权利要求1的式II化合物，其中：

R₁、R₂、R₃、R₄和R₅各自独立地代表H或C_1-4烷基；

R₆、R₇和R₈各自独立地代表H、卤素、氰基或以下基团(可任选地被一个或多个卤素取代)之一：C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷基亚磺酰基或C_1-4烷基磺酰基。

3.前述权利要求中任一项的式II化合物，其中：

R₁、R₂和R₃各自独立地代表H或甲基；R₄和R₅各自独立地代表H、甲基或乙基；R₆、R₇和R₈各自独立地代表H、氟、氯、溴、氰基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、乙酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基或甲磺酰基。