[发明专利]银杏叶的抽提物

说明书

本发明涉及一种新的银杏叶的抽提物及该抽提物的制备方法。

一些银杏叶的抽提物已广泛用于治疗周围和脑动脉循环障碍。制备这些抽提物的方法例如已在DE-B-1767098，DE-B2117429，EP-A0324197，EP-A330567和EP-A0436129中进行了详细说明。

根据本发明的一个方面，提供了一种含有至少25％(重量)的糖脂和少于50ppm(重量)的银杏酚酸的银杏叶的抽提物。在本发明的一个优选的实施方案中，该抽提物含有至少1％(重量)的脑苷脂。

在本发明的一个实施方案中，此抽提物含有至少35％的糖脂，更优选的是含有大约40％的糖脂。在此情况下糖脂优选包括单半乳糖甘油二酯、二半乳糖甘油二酯和脑苷脂的混合物。单半乳糖甘油二酯和二半乳糖甘油二酯的重量比优选为1∶1-3∶1，最优选为5∶3。

在本发明的另一个实施方案中，抽提物含有少于250％(重量)的糖脂和脑苷脂。在此情况下抽提物含有30％-45％的糖脂和脑苷脂较优选，糖脂优选以二半乳糖甘油二酯为主。在此情况下糖脂与脑苷脂的重量比以在2∶1-6∶1之间较好，大约4∶1为最优选。典型地，脑苷脂含有的半乳糖脑苷脂量优选为3％-12％(重量)，最优选是3％-10％(重量)。

本发明也提供了用银杏叶制备糖脂抽提物的方法，包括下列步骤：

用有机溶剂抽提树叶；

分离抽提液和树叶；

冷却抽提液使其沉淀出类脂组分；

从抽提液中回收类脂组分；

把类脂组分与醇混合；

除去不溶的物质；

抽提该醇溶液；

用第一种抽提介质处理该醇溶液，以除去中性类脂物和银杏酚酸；

用第二种抽提介质处理醇溶液以抽提糖脂；

提纯含有糖脂的第二种抽提介质；并且

除去第二种抽提介质以提供一种浓缩的糖脂抽提液。

优选地，该浓缩的醇溶液溶入一种有机溶剂中，并将溶液加到层析柱中，通过以第一种抽提介质经过该柱的方法来处理该醇溶液。第一种抽提介质典型地是一种有机溶剂，优选是丙酮和甲苯的混合物。

优选地，该浓缩的醇溶液还要在层析柱中通过以第二种抽提介质经过该柱来处理。第二种抽提介质典型地是一种有机溶剂和醇的混合物，优选是丙酮和乙醇的混合物。

在本发明的一个实施方案中，用于抽提树叶的有机溶剂是丙酮/水。类脂组分从抽提液中回收后，优选进行洗涤再进一步分离出来。用于与类脂组分混合的醇典型地是乙醇。

在一种优选的方案中，含有糖脂的抽提液用活性炭处理，并过滤经处理的抽提液以除去活性炭从而得以纯化。

除去第二种抽提介质较好的方法是蒸发。

另一方面，本发明的抽提物的成分具有与糖脂相似的极性。

本发明也提供一种含有本发明的抽提物的局部施用组合物。

本发明通过下述实施例的详细说明会更容易理解。

一般来说，在本发明的方法中，银杏叶首先用如丙酮/水这样的有机溶剂来抽提，并且浓缩抽提后的溶液，例如通过蒸发和冷却。随后过滤该溶液并在沉淀物中加入C1-C3醇如乙醇。搅拌溶液并再过滤。用水调整滤液，并可用合适的溶剂如石油溶剂油和/或已烷/庚烷来抽提。抽提后的水性醇相随后被蒸发至干燥状态并加入有机溶剂，优选为丙酮/甲苯。

在本发明的一个实施方案中，有机溶剂是5％-30％、最优选是15％的丙酮/溶剂的混合物。

在本发明的另一个实施方案中，有机溶剂是40％-60％、最优选的是50％的丙酮/溶剂的混合物。

得到的溶液经过过滤、浓缩、并用第一种抽提介质通过层析分离来提纯，该第一种抽提介质典型的是丙酮/甲苯。使用典型包括丙酮/乙醇的第二种抽提介质可以抽提出糖脂组分。随后提纯糖脂组分，例如用活性炭来处理后，过滤除去活性炭，接着通过蒸发以彻底除去丙酮/甲苯溶剂。

本发明还提供了一种其成分具有与糖脂类似的极性的抽提物。

在下面的实施例中将详细说明本发明方法。

实施例1

第一步：

在逆流抽提装置中，在55-60℃用800l60％的丙酮水混合物抽提100kg精磨的银杏叶。

分离抽提液和树叶并随后通过蒸发浓缩抽提液。

第二步：

冷却该浓缩液至8-10℃，并保持该温度3小时。

倾析回收沉淀的类脂物。

将回收的类脂物溶于搅拌的2.9kg丙酮和0.7kg软化水的溶液中，然后再加入30kg的软化水。

持续搅拌该溶液并冷却至8-10℃，并且在倾析前至少保持此状态3小时。