[发明专利]１６－取代－４－氮杂－雄甾烷－５α－还原酶同工酶１抑制剂

权利要求书

1.下列式I化合物或其药物上可接受的盐或酯，式中：C₁-C₂碳-碳键可以是单键，或可以是用虚线表示的双键；R¹选自氢和C_1-10烷基；R²选自氢和C_1-10烷基；R³和R之一选自氢和甲基，且另一个选自下述基团：

(a)氨基；

(b)氰基；

(c)氟；

(e)OH；

(f)-C(O)NRbRc，其中Rb和Rc独立地为H、C_1-6烷

   基、C₆-C₁₀芳基，或C₆-C₁₀芳基C_1-6烷基；其中烷基

   部分可用1-3个卤素、C_1-4烷氧基或三氟甲基取代，

   且C₆-C₁₀芳基部分可用1-3个卤素、C_1-4烷基、C_1-4

   烷氧基或三氟甲基取代；

(g)C_1-10烷基-X-，条件是X不是-CH(Re)-；

(h)C_2-10链烯基-X-，条件是X不是-CH(Re)-；

   其中(g)中的C_1-10烷基和(h)中的C_2-10链烯基可

   以是未被取代的或被1-3个选自下述的基团取代：

       i)卤素、羟基、氰基、硝基、一卤甲基、二卤甲

   基或三卤甲基、氧代、羟基磺酰基、羧基；

       ii)羟基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、C

   _1-6烷基磺酰基、C_1-6烷氧基羰基，其中C_1-6烷基部分

   可进一步被1-3个卤素、C_1-4烷氧基或三氟甲基取

   代；

       iii)C₆-C₁₀芳硫基、C₆-C₁₀芳基、C₆-C₁₀芳氧基、C₆-C₁₀

   芳基磺酰基、C₆-C₁₀芳氧基羰基、其中C₆-C₁₀芳基部分

   可进一步被1-3个卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或三

   氟甲基取代；

       iv)-C(O)NRbRc、-N(Rb)-C(O)-Rc、

   -NRbRc，其中Rb和Rc定义如上；

(i)C₆-C₁₀芳基-X-；

(j)杂芳基-X-，其中杂芳基为5、6或7元杂芳环，其

   含有至少一个选自一个环氧原子、一个环硫原子、1-

   4个环氮原子或其组合的杂原子；其中杂芳环也可与苯

   并或杂芳环稠合；

   其中(i)中的C₆-C₁₀芳基和(j)中的杂芳基可以是未被

   取代的或被1-3个下述基团取代：

       v)卤素、羟基、氰基、硝基、一卤甲基、二卤

   甲基或三卤甲基、一卤甲氧基、二卤甲氧基或三卤甲氧

   基、C_2-6链烯基、C_3-6环烷基、甲酰基、氢化磺酰基羧

   基；

       vi)C_1-6烷基、羟基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6

   烷氧基C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷基磺酰基、

   C_1-6烷硫基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6烷基磺酰氨基、

   C_1-6烷基C₆-C₁₀芳基磺酰氨基、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6

   烷氧基羰基C_1-6烷基、RbRcN(O)-C_1-6烷基、C_1-6

   烷酰基氨基C_1-6烷基、C₆-C₁₀芳酰基氨基C_1-6烷基，其

     中C_1-6烷基部分可被1-3个卤素、C_1-4烷氧基或三氟

     甲基取代；

         vii)C₆-C₁₀芳基、C₆-C₁₀芳氧基、C₆-C₁₀芳基羰基、

     C₆-C₁₀芳硫基、C₆-C₁₀芳基磺酰基、C₆-C₁₀芳基亚磺酰基、

     C₆-C₁₀芳基磺酰氨基、C₆-C₁₀芳氧基羰基，其中C₆-C₁₀

     芳基部分可被1-3个卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或

     三氟甲基取代；

         viii)-C(O)NRbRc、-O-C(O)-RbRc、

     -N(Rb)-C(O)-Rc、-NRbRc、-Rb-C(O)-N(Rc)-，

     其中Rb和Rc定义如上述(f)中所述、和N(Rb)

     -C(O)-Org，其中Rg是C_1-6烷基或C₆-C₁₀芳基，其

     中烷基部分可被1-3个卤素、C_1-4烷氧基或三氟甲基

     取代，且C₆-C₁₀芳基部分可被1-3个卤素、C_1-4烷基、

     C_1-4烷氧基或三氟甲基取代、-N(Rb)-C(O)NRcRd，

     其中Rd选自H、C_1-6烷基和C₆-C₁₀芳基，其中所述的

     C_1-6烷基和C₆-C₁₀芳基可如上述(f)中对Rb和Rc

     所述一样进行取代；

         ix)5、6或7元环的杂环基，其含有至少一个

     选自一个环氧原子、一个环硫原子、1-4个环氮原子

     或其组合的杂原子，其中杂环可是芳族的、未饱和的或

     饱和的，其中杂环可以与苯并环稠合，且其中所述的杂

     环可被1-3个上述v)、vi)、vii)和viii)所定义的

     取代基取代；和

  (k)R³和R⁴一起可为羰基氧；

  (l)R³和R⁴一起可为＝CH-Rg，其中Rg定义如viii)所

     述；其中X选自下述基团：

-O-；-S(O)n-；-C(O)-；-CH(Re)-；C(O)-O-^*；-C(O)-N(Re)-^*；

-N(Re)-C(O)-O-^*；-O-C(O)-N(Re)-^*；-N(Re)C(O)-N(Re)-；

-O-CH(Re)-^*、-N(Re)-；其中Re是H、C_1-3烷基、C₆-C₁₀芳基、C₆-C₁₀芳基C_1-3烷基如上述(j)中定义的未取代或取代的杂芳基；

其中星号(^*)代表在结构式I中连接到16位上的键，和n是0、1或2。