[发明专利]用作免疫抑制剂的6-氧代-核苷无效
申请号: | 94194463.8 | 申请日: | 1994-10-13 |
公开(公告)号: | CN1137274A | 公开(公告)日: | 1996-12-04 |
发明(设计)人: | D·R·波彻丁格;C·K·爱德华兹三世;A·L·玛格林;S·哈拉兹;A·爱根斯琵勒 | 申请(专利权)人: | 默里尔药物公司 |
主分类号: | C07D473/00 | 分类号: | C07D473/00;A61K31/52 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 免疫抑制剂 核苷 | ||
1.下式化合物或其药学上可接受的盐其中
X是OH,N3,NH2,NHR,N(R)2,CN,CH2NH2,CONH2,CO2H,CH2OH,SH或SR;R是C1-C4烷基或氢;
Z是氢或NH2;和
n是1或2整数。
2.下式化合物或其药学上可接受的盐其中
X1和X2各自独立地为氢或OH
3.权利要求1的化合物,其中n是整数1。
4.权利要求3的化合的,其中Z是氢。
5.权利要求4的化合物,其中X是N3
6.权利要求1的化合物,其中化合物是1R,3R-反-1-(6-羟基-嘌呤-9-基)-3-叠氮环戊烷。
7.权利要求1的化合物,其中化合物是(1R,3R)-反-9-(3-羟基环戊基)-鸟嘌呤核苷。
8.权利要求1的化合物,其中化合物是(±)-反-9-(3-羟基环戊基)鸟嘌呤核苷。
9.权利要求1的化合物,其中化合物是(±)-顺-9-(3-羟基环戊基)鸟嘌呤核苷。
10.权利要求1的化合物,其中化合物是(±)-顺-9-(3-羟基环己基)鸟嘌呤核苷。
11.权利要求1的化合物,其中化合物是(±)-反-9-(3-羟基环己基)鸟嘌呤核苷。
12.权利要求2的化合物,其中化合物是(±)-反-9-〔(3-羟基环戊基)甲基〕鸟嘌呤核苷。
13.权利要求2的化合物,其中化合物是(±)-(顺,反)-9-〔(3,4-二羟基环戊基)甲基〕鸟嘌呤核苷。
14.权利要求2的化合物,其中化合物是(±)-(反,反)-9-〔(3,4-二羟基环戊基)甲基〕鸟嘌呤核苷。
15.制备下式化合物的方法其中X是OH,N3,NH2,NHR,N(R)2,CN,CH2NH2,CONH2,CO2H,CH2OH,SH或SR;R是C1-C4烷基或氢;且Z是氢或NH2;包括使一种下式化合物其中
Q是NH2,卤原子或OR1,其中R1是C1-C4烷基;
X是OH,N3,NH2,NHR,N(R)2,CN,CH2NH2,CONH2,CO2H,CH2OH,SH或SR;R是C1-C4烷基或氢;且
Z是氢或NH2;与一种合适的AMP脱酶反应。
16.权利要求15的方法,其中Z是氢。
17.权利要求16的方法,其中X是N3。
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