[发明专利]对钙受体具活性的芳烷基胺化合物无效
申请号: | 94194577.4 | 申请日: | 1994-10-21 |
公开(公告)号: | CN1139917A | 公开(公告)日: | 1997-01-08 |
发明(设计)人: | E·F·尼梅思;B·C·范瓦根伦;M·F·巴兰德林;E·G·德尔马;S·T·莫 | 申请(专利权)人: | NPS药物有限公司 |
主分类号: | C07C211/30 | 分类号: | C07C211/30;C07C217/62;C07C217/58;C07C323/32;A61K31/13 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 钟守期,谭明胜 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 受体 活性 烷基 化合物 | ||
1.一种无机离子受体调节剂,该调节剂包括下述结构式的分子:式中X各自独立地选自异丙基、CH3O、CH3S、CF3O、脂环和相连的或者稠合的芳环;和
m各自独立地是0-5(包括0和5在内);其中所述分子可激发一种或多种无机离子受体活性,或可阻滞由胞外无机离子引起的一种或多种无机离子受体活性。
2.权利要求1的调节剂,其中所述分子是钙模拟剂,且所述无机离子受体活性是钙受体活性。
3.一种无机离子受体调节剂,该调节剂包括下述结构式的分子:式中X各自独立地选自H、CH3、CH3O、CH3CH2O、亚甲二氧基、Br、Cl、F、CF3、CHF2、CH2F、CF3O、CH3S、OH、CH2OH、CONH2、CN、NO2、CH3CH2、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、乙酰氧基、脂环和连接的或稠合的芳环;
R各自独立地选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基、异丁基、叔丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、茚基、2,3-二氢化茚基、二氢吲哚基、硫代二氢吲哚基和2-,3-,或4-哌啶基;
m各自独立地是0-5(包括0和5在内);其中所述分子可激发一种或多种无机离子受体活性,或阻滞由胞外无机离子引起的一种或多种无机离子受体活性。
4.权利要求3的调节剂,其中所述分子是钙模拟剂,且所述无机离子受体活性是钙受体活性。
5.权利要求4的调节剂,其中R各自独立地选自H、CH3、乙基和异丙基。
6.权利要求4的调节剂,其中X各自独立地选自异丙基、CH3O、CH3S、CF3O、脂环和连接的或稠合的芳环。
7.权利要求5的调节剂,其中X各自独立地选自异丙基、CH3O、CH3S、CF3O、脂环和连接的或稠合的芳环。
8.一种无机离子受体调节剂,该调节剂包括选自化合物4L、化合物8J、化合物8U、化合物9R、化合物11X、化合物12U、化合物12V、化合物12Z、化合物14U、化合物16M和化合物16P的分子。
9.权利要求1-8中任一项的调节剂,该调节剂还包含生理学上可接受的载体。
10.一种治疗患者的方法,该方法包括将治疗学上有效量的无机离子受体调节剂对需此种治疗的患者给药的步骤,所述调节剂包含具有下述结构式的分子:
式中X各自独立地选自异丙基、CH3O、CH3S、CF3O、脂环和连接的或稠合的芳环;和
m各自独立地是0-5(包括0和5在内);其中所述分子可激发一种或多种无机离子受体活性,或阻滞由胞外无机离子引起的一种或多种无机离子受体活性。
11.权利要求10的调节剂,其中所述分子是钙模拟剂,且所述无机离子受体活性是钙受体活性。
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