[发明专利]树枝状大分子的金属配合物、含有该配合物的诊断试剂和制备这些配合物与试剂的方法

权利要求书

1.式I的树枝状聚合物配合物：

    A-(X)_b       (I)其中：

A表示基本多重性b的含氮核，其中

b是指含氮核的游离价的总数，为1-8，并且

X表示由个再生单元S和2ⁿ个成象基团Y组成的基团其中

n是产生数目，为1、2、3或4，

S表示式II基团其中

R表示氢原子或甲基，并且

对于0≤k≤n-1，α位被其他再生单元S占用，并且对于第

  n次产生，a位被式III或IV的成像基Y占据，其中

R¹彼此独立地表示氢或原子序数为21-29、39、42-44或57-83的元素的金属离子等价物，

R²表示氢原子、甲基或乙基，它们任选地被1-2个羟基取代，

U表示直链、支链、饱和或不饱和的C₁-C₂₀亚烷基，该基团任选地含有亚氨基、亚苯基、亚苯氧基、亚苯亚氨

      基、酰胺基、酰肼、羰基、酯基、氧、硫和/或氮原子，

      并且它们任选地被羟基、巯基、氧、硫代、羧基、羧烷

      基、酯基和/或氨基取代，和

    Z表示-CO、-NH-CO或-NHCS基团，

    其中该配合物含有至少8-64个上述元素的金属离子，并且

      游离羧酸基任选地以无机或有机碱或氨基酸的盐形式

      存在。

2.权利要求1的树枝状聚合配合物，其特征在于核A表示氮原子、基团β-N-(R⁵)₂或通式V、VI、VII或VIII基团，其中

R⁵表示最多具有12个碳原子的烷基、芳基或芳烷基，该基团

  任选地被1-4个OH基团取代，

β表示与基团X的结合位点，因此β的数值等于基本多重性

  b，

W表示最多具有12个碳原子的直链或支链亚烷基、亚芳基或

  芳基亚烷基，该基团任选地被1-4个氧原子间隔和/或被1-

  4个羟基取代，

p表示1-4，

m彼此独立地表示1或2，和

r表示1-5。

3.权利要求1和2的树枝状聚合配合物，其中核A表示基团＞N-(CH₂)₄-N＜。

4.诊断试剂，其中在生理相容的基质中含有至少一种权利要求1-3的树枝状聚合配合物，以及任选地含有盖仑制剂常用的添加剂。

5.权利要求1的树枝状聚合配合物用于制备NMR诊断或X射线诊断用试剂的用途。

6.制备权利要求1-3的树枝状聚合配合物的方法，其中将式IX的树枝状聚合物与配合剂或成象配合物的活性前体进行酰化或加成反应，然后如果是配合剂活性前体，与上述原子序数金属的金属盐或金属氧化物反应，得到所需的配合物，

          A-(X′)_b       (IX)其中

A和b具有上述含义，并且

X′表示X，与X相比所不同的是对于n次产生，α-位不被成像

  基团Y占据，而是被氢原子占据。

7.权利要求6的方法，其中包括含有活化羧酸、异氰酸基或硫代异氰酸基的配合物或配合剂作为活性前体。