[发明专利]二芳基5，6-融合杂环酸作为白三烯拮抗剂无效
| 申请号： | 94194674.6 | 申请日： | 1994-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN1148389A | 公开（公告）日： | 1997-04-23 |
| 发明（设计）人： | R·N·杨格;M·拉贝尔;Y·勒布朗;C·K·刘;C·杜弗雷斯内;Y·加罗;Y·B·项 | 申请（专利权）人： | 麦克弗罗斯特(加拿大)有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;C07D491/048;A61K31/44;//;33300;22100);30700;22100) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 魏金玺,谭明胜 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二芳基 融合 杂环酸 作为 白三烯 拮抗剂 | ||
1.通式I的化合物或其药物学上可接受的盐其中：R1是 H或R2；R2是 较低的烷基，较低的烯基，较低的炔基，-CF3，-CH2F，
-CHF2，Ph(R26)2，CH2Ph(R26)2，或CH2CH2Ph(R26)2
或两个R2基团连接于同一个原子可形成单环或多至8个原
子的双环的环，它包含碳原子和从O，S和N中选择的最多
2个杂环原子，R3是 H或R2；R4是 R3，卤素，-NO2，-CN，-OR3，-SR3，N(R3)2，
NR3COR7，S(O)R2，或S(O)2R2；CR3R22可以是标准氨基酸根；R5是 H，卤素，-NO2，-N3，-CN，-SR2，-S(O)R2，
S(O)2R2，-N(R3)2，-OR3，-CDR3，或较低的烷基；R6是 -(CH2)s-C(R7)2-(CH2)s-R8或-CH2CON(R20)2；R7是 H或较低的烷基；R8是 A)包含3至12核心碳原子和从N，S，和O中选择的1
或2个核心杂环原子的单环或双环杂环基，并且杂环基中的
每个环由5或6个原子形成，或B)W-R9基；R9 包含最高达21个碳原子并且是(1)烃基或(2)有机开链
的或在环中含不超过一个杂环原子的单环羧酸的酰基；R10是 H，较低的烷基，或苄基；R11是 较低的烷基，COR14，Ph(R26)2，CH2Ph(R26)2，或
CH2CH2Ph(R26)2；R12是 H，R11，或两个R12基团与同一个N相连接可形成由5或
6个原子组成的饱合环，包含碳原子和从O，S，和N中选
择的最多至2个杂环原子；R13是 较低的烷基，较低的烯基，较低的炔基，-CF3，Ph(R26)2，
CH2Ph(R26)2，或CH2CH2Ph(R26)2；R14是 H或R13；R15是 H，氧杂环丁烷基或R11；R16是 H，较低的烷基，或OH；R17是 较低的烷基，较低的烯基，较低的炔基，Ph(R26)2，
CH2Ph(R26)2，或CH2CH2Ph(R26)2；R18是 R13；R19是 H，较低的烷基，较低的烯基，较低的炔基，-CF3，Ph，
CH2Ph，或CH2CH2Ph；R20是 H，较低的烷基，Ph(R26)2，CH2Ph(R26)2，或
CH2CH2Ph(R26)2或两个R20基团与同一个N连接可形成
由5或6个原子组成的饱合环，包含碳原子和从O，S和N
中选择的最多至2个杂环原子；R21是 H或R17；R22是 R4，CHR7OR3，或CHR7SR2；R23，R24和R25各自独立地是H，较低的烷基，-CN，-CF3，
C(R3)2OH，COR3，CO2R7，CON(R20)2，OR3，SR2，
S(O)R2，S(O)2R2，N(R12)2，卤素，或一个电子对；R26是 H，较低的烷基，SR27，-OR28，-N(R28)2，-CO2R7，
CON(R28)2，-COR7，-CN，CF3，NO2，SCF3，或卤素；R27是 较低的烷基，苯基，或苄基；R28是 R27，H或COR7，或两个R28基团与同一个N连接可形成
一个由5或6个原子组成的饱合环，包含碳原子和从O，S
或N中选择的最多至2个杂环原子；m和m′ 独立地是0-8P和p′ 独立地是0-8；m+p是 1-10，此时X2是O，S，S(O)，或S(O)2并且Z1是
一个键；m+p是 0-1O，此时Z1是HET(R23R24R25)；m+p是 0-10，此时X2是CR3R16；m′+p′ 是1-10，此时X3是O，S，S(O)，或S(O)2并且Z2是
一个链；m′+p′ 是1-10，此时Z2是HET(R23R24R25)；m′+p′ 是1-10，此时X3是CR3R16；s是 0-3；Q1和Q2之一是P(O)(OR10)2或C(R3)2OR2；并且另一个是H，
OR15，较低的烷基，卤素，四唑-5-基，-CO2R3，
CO2R6，-CONHS(O)2R13，-CN，-CON(R20)2，
NR21S(O)2R13，-NR21CON(R20)2，-NR21COR14，
OCON(R20)2，-COR19，-S(O)R18，-S(O)2R18，
-S(O)2N(R20)2，-NO2，NR21CO2R17，-C(N(R12)2)＝NR21，
-C(R19)＝NOH，P(O)(OR10)2或C(R3)2OR3；W是 O，S，或NR3；X1 是O，S，-S(O)-，-S(O)2-，＝NR3，-C(R3)2-，
或一个键；X2和X3独立地是O，S，S(O)，S(O)2，CR3R16，或一个键；Y是 -CR3＝CR3-，C(R3)2-X1-，-X1-C(R3)2-，
-C(R3)2-X1-C(R3)2-，CH(CH2)CH-，-C≡C-，
-CO-，-NR3CO-，-CONR3-，O，S，或NR3；Z1和Z2独立地是HET(R23R24R25)或一个键；HET是苯，吡啶，呋喃，噻吩，噻唑或1，2，5-噻二唑的二根；HETA是HE1或HE2；HE1是HE2是A和A1各自独立地是N或CR5；B是 O，S或S(O)；D是 N或CR4；E是 CR4，当D是CR4时；E是 CR3，当D是N时。
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