[发明专利]2-(吡唑-3-基)碳代青霉烯衍生物

权利要求书

1、通式(I)化合物：其中R为：其中R^α为氢，任意取代的(C_1-6)烷基或任意取代的芳基；R^β为氢，任意取代的(C_1-6)烷基或任意取代的芳基；或R^α和R^β共同形成任意取代的5或6员杂环，具有或不具有附加杂原子；R¹为(C_1-6)烷基，可被氟，被任意易离去羟基保护基保护的羟基，或被任意易离去氨基保护基保护的氨基取代或未取代；R²为氢或甲基；且-CO₂R³为羧基或羧酸盐阴离子或R³为易离去羧基保护基。

2、权利要求1的化合物，具有通式(Ia)结构：其中R，R¹和R²定义如上(权利要求1)或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的体内可水解的酯。

3、权利要求1或2的化合物，其中对于R^α和R^β而言的(C_1-6)烷基包括具有1到6个碳原子的直链和支链烷基。

4、权利要求1，2或3的化合物，其中R^α和R^β可分别或同时是甲基，乙基，正丙基和异丙基。

5、按照权利要求1-4的任一化合物，其中R^α是乙基且R^β是甲基。

6、按照权利要求1-5的任一化合物，其中芳基包括任意最多被5个取代基取代的苯基和萘基。

7、按照上述任一权利要求的化合物，其中R¹是(R)-1-羟乙基。

8、按照上述任一权利要求的化合物，其中R²是氢。

9、制备通式(I)化合物的方法：其中R为：其中R^α为氢，任意取代的(C_1-6)烷基或任意取代的芳基；R^β为氢，任意取代的(C_1-6)烷基或任意取代的芳基；或R^α和R^β共同形成任意取代的5或6员杂环，具有或不具有附加杂原子；R¹为(C_1-6)烷基，可被氟，被任意易离去羟基保护基保护的羟基，或被任意易离去氨基保护基保护的氨基取代或未取代；R²为氢或甲基；且-CO₂R³为羧基或羧酸盐阴离子或R³为易离去羧基保护基，该方法包括在形成碳代青霉烯环的条件下处理通式(II)化合物：其中，R，R¹和R²定义如上，R³是易离去的羧基保护基，且X是氧或基团PR⁴R⁵R⁶，其中R⁴，R⁵和R⁶可相同或不同，分别是任意取代的(C_1-6)烷基或任意取代的芳基；然后，如果需要，进行下面步骤中任意步骤或全部步骤：除去任意保护基；将含有羟基取代基的R¹转化为含有氨基或氟的R¹；和/或将产物转化为盐。

10、权利要求9的方法，其中R⁴，R⁵和R⁶分别是苯基。

11、权利要求9的方法，其中R⁴，R⁵和R⁶分别是正丁基。