[发明专利]合成γ-吡喃酮的方法无效
| 申请号： | 94194904.4 | 申请日： | 1994-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN1142821A | 公开（公告）日： | 1997-02-12 |
| 发明（设计）人： | F·N·方;B·A·海;J·E·斯温尔顿 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07D309/40 | 分类号： | C07D309/40 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 全菁 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 吡喃酮 方法 | ||
1.一种制备下式化合物的方法：式中R为(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、苯基或苄基，它包括在高于约40℃的温度下和在无水非质子传递溶剂中用催化有效量的酸处理下式化合物：式中R如上所定义，R1为(C1-C6)烷基或羟基(C2-C4)烷基，而X为氯或溴。
2.根据权利要求1所述的一种方法，其中所述温度至少约60℃。
3.根据权利要求2所述的一种方法，其中所述温度在约80℃至约120℃范围内。
4.根据权利要求1所述的一种方法，其中所述非质子传递溶剂基本不含质子溶剂组分。
5.根据权利要求1所述的一种方法，其中所述非质子传递溶剂选自甲苯，二噁烷，苯，卤代苯，邻、间或对二甲苯中的任一种，异构的脂族(C5-C10)链烷烃中的任一种，环己烷，二甲亚砜，硝基甲烷，四氢呋喃，二(C1-C6)烷基醚中的任一种，(C2-C4)烷基的乙酸酯、丙酸酯和丁酸酯，(C3-C10)酮，以及具有下式的甲氧基封端的环氧乙烷醚中的任一种：
R”O-(R’O)n-R”式中R”为甲基，R’为乙基，而n为1-3。
6.根据权利要求5所述的一种方法，其中所述非质子传递溶剂为甲苯或甲苯和非质子传递共溶剂的溶液。
7.根据权利要求5所述的一种方法，其中所述非质子传递溶剂为乙酸(C2-C4)烷基酯。
8.一种合成下式化合物的方法：式中R为(C1-C6)烷基，(C2-C6)链烯基，苯基或苄基，它包括(A)使下式化合物式中R如上所定义，在含(C1-C6)醇或(C2-C4)二醇的水溶液中用含活性溴或氯的卤素氧化剂处理，从而产生下式化合物的水溶液：式中R1为(C1-C6)烷基或羟基(C2-C4)烷基和X为氯或溴；
(B)萃取在步骤(A)中产生的水溶液，从而产生在萃取溶剂中包含所述化合物III的溶液；和
(C)在约40℃以上的温度和在无水的非质子传递溶剂中用催化有效量的酸处理在步骤(B)中萃取的所述化合物III。
9.根据权利要求8所述的一种方法，其中所述温度至少为约60℃。
10.根据权利要求9所述的一种方法，其中所述温度在约80℃至约120℃的范围内。
11.根据权利要求8所述的一种方法，其中所述非质子传递溶剂基本不含质子溶剂组分。
12.根据权利要求8所述的一种方法，其中所述非质子传递溶剂选自甲苯，二噁烷，苯，邻、间或对二甲苯中的任一种，异构的脂族(C5-C10)链烷烃中的任一种，环己烷，二甲亚砜，硝基甲烷，四氢呋喃，二(C1-C6)烷基醚中的任一种，(C2-C4)烷基的乙酸酯、丙酸酯和丁酸酯，(C3-C10)酮，以及具有下式的甲氧基封端的环氧乙烷醚中的任一种：
R”O-(R’O)n-R”式中R”为甲基，R’为乙基，而n为1-3。
13.根据权利要求12所述的一种方法，其中所述非质子传递溶剂为甲苯或甲苯和非质子传递共溶剂的溶液。
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