[发明专利]作为抗病毒剂的大环二氟斯它酮衍生物无效
| 申请号： | 94194939.7 | 申请日： | 1994-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN1142830A | 公开（公告）日： | 1997-02-12 |
| 发明（设计）人： | R·A·法尔;B·L·波德劳加尔 | 申请（专利权）人： | 默里尔药物公司 |
| 主分类号： | C07K5/02 | 分类号： | C07K5/02;A61K38/06 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 抗病 毒剂 大环二氟斯 衍生物 | ||
目前正进行大量的研究来开发治疗人体和动物病毒感染的治疗剂和疗法。值得注意的是人类AIDS和ARC的发生率以惊人的速度增长，AIDS的病人的5年存活率令人失望，这种病人的免疫系统由于感染而破坏严重，他们遭受着大量随机的感染如卡波济氏肉瘤和卡氏肺囊虫肺炎的侵害。对AIDS的疗法是未知的，目前大部分治疗剂都还没有足够的证据证明有效，而且它们还有大量不利的副作用。对这种疾病的恐惧，引起了对这种疾病患者和怀疑为患这种疾病的人的社会排斥和歧视。
本发明涉及用作抗病毒剂的化合物，更具体的，本发明涉及作为逆病毒蛋白酶抑制剂的二氟斯它酮衍生物(difluorostatone)，而逆病毒蛋白酶是病毒的复制所必须的，逆病毒蛋白酶如HIV-1和HIV-2病毒蛋白酶，本发明也涉及对人类免疫缺乏病毒(HIV)感染的预防和治疗，以及涉及对感染了HIV病毒的哺乳动物后期的病症如获得性免疫缺乏综合症(AIDS)的治疗。
本发明涉及下面通式I化合物和其立体异构体，水合物和可药用盐：其中
P2表示C1-6烷基，环戊基，羟基C1-6烷基，苯基，苄基或3-四氢呋喃基；
P3表示选自氢，-CH3，-CH(CH3)2，-CH2CH(CH3)2，-CH(CH3)(CH2CH3)，-CH2SH，-CH2CH2SCH3，CH2OH，-CH(CH3)OH，-CH2(CH2)3NH2，CH2(CH2)2NHC(＝NH)NH2，-CH2CO2H，-CH2CH2CO2H，-CH2CONH2，-CH2CH2CONH2，苄基的基团；
R1表示氢，C1-15烷基，羟基C1-15烷基，CH([(CH2)d-O-CH2]f-R7)2，CH2Si(CH3)2(R8)，PDL，-(C1-6亚烷基)OR4，CH(Y)(Z)，其中PDL是-(CH2)a-2-，3-或4-吡啶基，Y表示羟基C1-15烷基，C1-6烷基或(CH2)e-C6H4-(V)e’；Z表示(CH2)d-O-CHO，C1-6亚烷基-O-(CH2)d-(O-CH2-CH2)e-O-C1-6烷基，CHO，CO2R4，CONHR4，(CH2)d-(CH2)d’-R5，(CH2)e-OR4或下式基团其中V表示OR4或羟基C1-6亚烷基；条件是当R5是哌嗪基，取代哌嗪基，哌啶基或吗啉基时，d’＝2；
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