[发明专利]CS-1模拟肽,利用该肽的组合物和方法无效

专利信息
申请号: 94194969.9 申请日: 1994-12-05
公开(公告)号: CN1142832A 公开(公告)日: 1997-02-12
发明(设计)人: 托马斯·S·阿列纽斯;马里亚诺·J·埃利塞斯;费德里科·C·加埃塔 申请(专利权)人: 赛特尔公司
主分类号: C07K5/08 分类号: C07K5/08;C07K5/10;C07K7/06;A61K38/06;A61K38/07;A61K38/08
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 刘国平
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: cs 模拟 利用 组合 方法
【权利要求书】:

1、一种通式A的肽

    X-B-Asp-Z                A

其中B是一种α-疏水氨基酸残基,它的侧链具有约2-5个亚甲基的长度;

X是一个以酰胺键连接到B的氮原子上的基团,所说X基团具有键合到所说酰胺键的羰基碳上的环结构,所说的键合通过一个具有0-约2个亚甲基长度的间隔基连接,包括所说间隔基和羰基碳的X的长度是约3-喹啉羰基的长度或者更小,所说的环结构是5-和6-元环或者一个融合的6,6-或者6,5-元环;和

Z选自于下列基团

(a)Xaa-NCy1,其中Xaa是Val,Ile,Leu或者具有一个含1或者2个融合的芳香环的侧链的氨基酸残基,NCy1是一个含有环的基团,该基团具有一个位于环上的氮原子,该氮原子与Xaa的α-羧基形成一个酰胺键,并且NCy1的环包括所说环上氮原子在内含有5-或6-个原子;和

(b)NCy2,其中所说的氮原子是环基团的胺取代基,该氮原子与所说Asp的α-羧基基团形成一酰胺键,该胺取代基与一个6-或者7-元环键合,或者与一个融合的6,6-或者6,7-员内酰胺环体系键合,其中所说携带胺取代基的环是饱和的并且在所说内酰胺的羰基的α位上含有胺取代基;

在一个体外检测试验中,所说的肽抑制Jurkat细胞(ATCC TIB 152)与固相结合的SEQ ID NO:1的肽结合,所说的检测试验是在pH值为7.2-7.4的含水缓冲液中进行的,其抑制程度与由SEQ ID NO:3的肽显示的抑制所说结合的程度相等或者高至约3000倍。

2、根据权利要求1所说的肽,其中B选自于下列组:亮氨酸,环己丙氨酸,正亮氨酸,甲硫氨酸,高丝氨酸,苏氨酸,苯丙氨酸,缬氨酸,正缬氨酸和异亮氨酸。

3、根据权利要求2所说的肽,其中所说X基团的环结构含有一个芳香环。

4、根据权利要求3所说的肽,其中Z是Xaa-NCy1

5、根据权利要求4所说的肽,其中Xaa是具有一个侧链的氨基酸残基,该侧链含有一或二个融合的芳香环。

6、根据权利要求5所说的肽,其中NCy1的环被一或二个选自下列基团的取代基所取代,所说取代基包括羧基,C1-C4亚烷基羧基,羧酰胺,C1-C4亚烷基羧酰胺,羟基,羟甲基,(CH2CH2O)nH,其中n是1,2或3,和C1-C4烷基。

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