[发明专利]抗早孕药物组合物

说明书

本发明涉及一种新颖的药物组合物，更具体地说是涉及一种抗早孕药物组合物。

申请人(上海市计划生育科学研究所)曾于1986年研制出抗早孕新药米非司酮，并就该药的制备方法提出了中国专利申请，于1988年被授予专利权(专利号：86102502)。目前该药已经卫生部批准，转让给药厂批量生产，临床使用已达200万人次，有效率为95％左右。但是，该药的价格较高(20万元/kg)；服法较复杂(每例总剂量为150mg，25mg bid×3天，第四天改服米索前列腺素600μg一次)；另外，米非司酮在动物试验中除有较强的抗孕素作用外，尚有一定的抗糖皮质激素活性的副作用。

抗孕-53(又名双炔失碳酯(Anordrin)是申请人于70年代创制的抗着床口服事后避孕药，在动物实验中发现有降低血中孕酮的水平，加大剂量有显著的抗早孕效果，但人体试用有效率较低。

目前，国内外均在努力研究寻找抗孕激素活性更强，而抗糖皮质激素活性低的抗早孕新药，迄今尚无这类低剂量高活性的新药产生。

本发明的一个目的是提供一种抗早孕药物组合物。

本发明的另一个目的是提供所述抗早孕药物组合物的使用方法。

本发明的目的是通过下列构思来实现的：一种抗早孕药物组合物，包括20-25％(重量)米非司酮，5-15％(重量)双炔失碳酯及余量的药物上可接受的载体。

本发明的药物组合物较好地包括25％(重量)米非司酮，10％(重量)双炔失碳酯及65％(重量)药学上可接受的载体。

所述的药物组合物可以呈硬胶囊、片剂或栓剂等形式，其中所述的药学上可接受的载体可以是该技术领域人员在制备各类剂型时所使用的载体，较好的是选自羧甲基淀粉钠，聚乙酰吡咯烷酮，羧丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，淀粉，甘油，液状石腊，C₁₅-C₂₅脂肪酸酯和可可豆油所组成的组。

可以用该技术领域中常规生产硬胶囊、片剂或栓剂等的工艺来制备相应的抗早孕硬胶囊、片剂或栓剂。

本发明也涉及所述抗早孕药物组合物的使用方法，包括以一天一次(qd)×2天的方法使用所述的药物组合物，即包括20-25mg米非司酮，5-15mg双炔失碳酯及余量的药学上可接受的载体的组合物。

下面将结合具体实施例对本发明作进一步详尽的阐述。

实施例1米非司酮              20mg双炔失碳酯            10mg羧甲基淀粉钠          10mg淀粉                  60mg

将上述配方中的各种物质粉碎混匀后装入常规的胶囊。

实施例2

按实施例1相同的方法来制备硬胶囊，但其配方如下：米非司酮              25mg双炔失碳酯            10mg羧甲基淀粉钠          5mg淀粉                  60mg

实施例3米非司酮              20mg双炔失碳酯                15mg聚乙酰吡咯烷酮            1mg淀粉                      20mg羟丙基甲基纤维素          5mg羧甲基淀粉钠              5mg硬脂酸镁                  0.8mg微晶纤维素                33.2mg

按制片剂的常规方法，将以上各种物质粉碎混匀后压片。

实施例4

除了用25mg米非司酮及10mg双炔碳酯来代替实施例3中的20mg米非司酮及15mg双炔失碳酯外，其它用实施例3所述的相同过程来制片剂。

实施例5