[发明专利]脂质体溶液

权利要求书

1、一种脂质体水溶液，该溶液含有β-内酰胺酶抑制剂，和必要时还含有稳定剂。

2、根据权利要求1的脂质体溶液，其中β-内酰胺酶抑制剂是tazobactam，舒巴克坦或克拉维酸;或欧洲专利公开A-0508234中所述的β-内酰胺酶抑制剂;或通式Ⅰ的化合物或其药物上可用的盐

式中R¹和R²之一表示-COR⁴，-CN，-CH₂OR⁵或-SO₂R⁶，另一个表示H，-COR⁴，-CN，-CH₂OR⁵或-SO₂R⁶或低级烷基;

R³＝H，低级烷基，芳基-烷基，烯丙基或在体内可裂解的残基;

R⁴＝H，低级烷基，低级烷氧基，苄氧基，氨基或低级烷氨基;

R⁵＝H或-CONH₂;

R⁶＝低级烷基，和

n＝0，1或2。

3、根据权利要求1或2的脂质体溶液，其中稳定剂是糖，如蔗糖或海藻糖。

4、根据权利要求1-3的任一脂质体溶液，其中脂质体由磷脂酰胆碱和磷脂酰甘油及必要时胆甾醇组成。

5、根据权利要求4的脂质体溶液，其中磷脂酰胆碱，磷脂酰甘油和胆甾醇的摩尔比是10∶0-1∶0-5。

6、根据权利要求1-5的任一脂质体溶液，其中脂质体的平均直径是50-250nm。

7、根据权利要求6的脂质体溶液，其中脂质体的平均直径是150nm。

8、根据权利要求1-7的任一脂质体溶液，其中还存在β-内酰胺抗生素。

9、权利要求1-8的脂质体溶液的冻干制剂。

10、根据权利要求1-9的脂质体溶液，其中β-内酰胺抗生素是青霉素，头孢菌素，carbapenem或monobactam。