[发明专利]在化妆或皮肤用组合物中磺酸作为防老剂的应用

说明书

本发明涉及旨在防皮肤内在老化的新化妆和/或皮肤或皮肤病用组合物。

皮肤因内在或外在因素的影响而出现的老化特征可定义为出现皱纹和细纹线，皮肤发黄而呈现干瘪多皱并伴随出现色斑，一般会导致角质层和表皮增厚及真皮减薄的皮厚变化，使皮肤缺乏弹性，柔软性和结实性的弹性蛋白和胶原蛋白纤维损坏以及毛细血管扩张。

更具体地讲，上述某些特征的出现与内在或生理衰老，即与年龄有关的“正常”老化特别相关，而其它特征的出现则尤其是外在老化，即一般由环境引起的衰老所致，这种老化特别是因曝露在阳光下，灯光下或因任何其它光照而出现的光致老化。

本发明仅仅涉及到内在或生理衰老或老化。因内在老化而出现的皮肤变化是包括内源因素在内的生理上有规律地开始老化的结果。这种内在老化尤其是可导致皮肤细胞再生能力降低，这主要反映在皮下脂肪组织减少并出现细皱纹或细纹线以及组织病理变化如弹性纤维数量和厚度增大，弹性组织膜的竖直纤维缺失以及在这种弹性组织的细胞中存在大的不规则成纤维细胞等临床变化方面。

相比之下，外在老化引起粗皱纹及形成萎缩和外因损伤的皮肤以及组织病理变化如上皮中弹性物质过量累积和胶原蛋白纤维退化等临床变化方面。

现有技术中已知存在防皮肤老化的各种化妆组合物。

视黄酸及其衍生物已被描述为化妆组合物中的防老剂，其中尤其可参见US4,603,146专利。

在该同一篇专利中还已知α-羟基酸如乳酸，乙醇酸或柠檬酸，在许多专利和出版物(如EP-A-413,528专利申请)中说明了这些酸，并且已将其引入市场上出现的多种化妆组合物中。

还提出芳族邻羟基酸如水杨酸(如WO93/10756和WO93/10755专利申请)。

所有这些化合物均具有防皮肤老化的作用，其中会发生表皮细胞脱落，即除去角质层表面的坏死细胞。这种表皮细胞脱落亦称为溶角质性质。但是，这些化合物亦有副作用，其中包括有刺痛感觉和红斑，这令用户感到不快。

因此已注意到仍需要其作用至少与现有化合物同样有效，但不具有现有化合物的缺陷的防老剂，尤其是防止随着年龄的增长而出现衰老的制剂。

本发明即满足了这一需要。

申请人已发现，具有至少一个磺酸官能团的化合物可在化妆组合物中用作防皮肤内在或生理老化的制剂，其中磺酸官能团至少部分未被中和。

申请人注意到，尽管还未完全得到解释，但已发现这些化合物的防老作用至少与现有所有羧酸化合物同样有效，而且这种作用很柔和，其中在含有这些化合物的化妆或皮肤用组合物涂抹到皮肤上时，不会经历任何刺激作用，也未观察到红斑。

某些这类磺酸先前已在防晒组合物中用于防皮肤遭紫外线照射，即防皮肤因波长为280-400nm，尤其是280-360nm的光线照射而引起红斑和晒黑。这些组合物尤其见于下列文献：US4,585,597；FR2,236,515；2,282,426；2,645,148；2,430,938和2,592,380。防太阳光照可使皮肤不致于光至老化，但不会使内在衰老得到医治。

另外，未见这些文献报道这些磺酸可防治生理衰老。

这些磺酸一般以其完全被中和的形式应用，但这种形式不宜于防治皮肤内在老化。

因此，本发明目的就是提出将至少一种带至少一个磺酸官能团的化合物在化妆和/或皮肤用组合物中用作为防内在衰老以及作为制备该组合物的制剂，该化合物中磺酸官能团至少部分未被中和。

本发明另一目的是提出将至少一种带至少一个磺酸官能团的化合物应用于防皮肤因内在衰老而出现皱纹和/或细纹线(ridules)的化妆和/或皮肤用组合物以及用于制备该组合物，该化合物中磺酸官能团至少部分未被中和。

本发明再一目的是提出将至少一种带至少一个磺酸官能团的化合物应用于从皮肤上除去坏死细胞的化妆和/或皮肤用组合物以及用于制备该组合物，该化合物中磺酸官能团至少部分未被中和。

本发明又一目的是提出防皮肤内在老化的非治疗方法，其特征在于在皮肤上涂抹含至少一种带至少一个磺酸官能团的化合物的化妆和/或皮肤用组合物，该化合物中磺酸官能团至少部分未被中和。

在现有技术中用作为滤阳光剂的磺酸以其被中和形式使用时，本发明具有非常特殊的进一步优越性。的确，在这种情况下皮肤还不会受到紫外线照射造成的不利影响，因为这类特殊的化合物即使以其酸性形式亦具有过滤太阳光线的能力。

本发明所用磺酸通式如下：

              RSO₃H             (a)其中R为脂族或芳族烃基。