[发明专利]用于施用雌激素和/或孕激素的一种苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯共聚物基的经皮基体系统

权利要求书

1、一种通过经皮途径施用激素的自粘结性经皮基体系统，上述具有支持物和自粘结性基体的基体系统包括含有如下成分的基质：

(a)20到42份(重量)的聚(苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯)三嵌段共聚物，

(b)35到55份(重量)的粘性树脂。

(c)5到25份(重量)的柔韧剂，该柔韧剂选自油醇、派格里可5-油酸酯(peglicol 5-oleate)、丙二醇月桂酸酯或十六烷醇的聚丙氧基醚，

(d)5到15份(重量)的选自下列物组中的至少一种化合物：

-克罗他米通，和

-N-取代2-吡咯烷酮，结构为式I，其中R代表(C₁-C₁₅)烷基、环己基或2-羟乙基基团，

(e)0.01到1份(重量)的稳定剂，和

(f)0.1到5份(重量)的激素，该激素选自雌激素组分、孕激素组分和其混合物。

2、权利要求1的系统，其中柔韧剂为油醇。

3、权利要求1的系统，其中柔韧剂为派格里可5-油酸酯(pegl-icol 5-oleate)。

4、权利要求1的系统，其中柔韧剂为丙二醇月桂酸酯。

5、权利要求1的系统，其中柔韧剂为十六烷醇的聚丙氧基醚，特别地它可以含有10摩尔氧化丙烯每1摩尔十六烷醇。

6、权利要求1的系统，其中促进经皮渗透的化合物选自克罗他米通和式工的N-取代2-吡咯烷酮化合物，式中的R基团代表(C₁-C₁₅)-烷基、环己基或2-羟乙基基团。

7、权利要求1的系统，其中聚(苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯)三嵌段共聚物的苯乙烯含量占上述共聚物重量的14到50％(重量)，优选的含量在17到47％(重量)之间。

8、权利要求1的系统，其中的雌激素是17-β-雌二醇。

9、权利要求1的系统，其中的孕激素是醋炔诺酮。

10、权利要求1的系统，其中每总共100份(重量)基体含有：

(a)37.3份(重量)的聚(苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯)三嵌段共聚物，

(b)38份(重量)的粘性树脂，

(c)15份(重量)的丙二醇月桂酸酯，

(d)7份(重量)的N-辛基-2-吡咯烷酮，

(e)0.2份(重量)的稳定剂，

(f)0.5份(重量)的17-β-雌二醇，和

(g)2份(重量)的醋炔诺酮。

11、一种制备权利要求1到10之一的经皮基体系统的方法，该方法包括下列步骤：

(α)在高于110℃的温度下混合SIS聚合物、稳定剂和粘性树脂，然后将所得混合物混合均匀；

(β)在上面得到的均匀混合物中，在80到110℃温度下混入促进剂和柔韧剂，然后将所得混合物混合均匀；

(γ)在上面得到的均匀混合物中混入激素，该激素选自雌激素组分、孕激素组分和其混合物；

(δ)将上面得到的均匀混合物涂层到临时的抗粘结性支持物上，从而在该支持物上得到50到300g/m²的涂层；和

(ε)将上述涂层转移到最终支持物上。

12、一种制备权利要求1到10之一的经皮基体系统的方法，该方法包括下列步骤：

(α)在上述SIS聚合物的一种溶剂中，在低于该溶剂的沸点温度下，混合SIS聚合物、稳定剂然后粘性树脂，再将所得混合物混合均匀；

(β)在上面得到的混合物中加入促进剂和柔韧剂，然后将所得混合物混合均匀；

(γ)在上面得到的均匀混合物中加入激素，该激素选自雌激素组分、孕激素组分和其混合物，然后将所得混合物混合均匀；

(δ)在室温下将上面得到的均匀混合物涂层到一临时的抗粘结性支持物上，从而在该支持物上得到50到300g/m²的涂层；和

(ε)加热上述涂层到高于上述溶剂的沸点温度以蒸发溶剂，然后将该涂层转移到最终支持物上。