[发明专利]防风多糖及其制剂的制备方法

说明书

本发明涉及一种中药防风多糖及其制剂的制备方法，属于医药领域。

近年来，高速蔓延的爱滋病对人类的威胁，使寻找防治爱滋病的有效药物成为当前我国乃至世界上及其紧迫的工作，尤其从资源丰富，毒副作用小的中药中寻找防治爱滋病的有效药物，已受到国内外学者的高度重视。中药防风为Saposhnilcovia divaracata(Turcz．)Schischk的干燥根，中医多用于外感表证，风湿痹痛，发明人在筛选防治爱滋病中药时，从中药防风中提取制备多糖，经反复进行体内外免疫调节、抗肿瘤试验以及抗爱滋病毒试验，确证其药效作用。所选防风为正品防风，包括关防风、口防风，山防风。

本发明的目的在于从中药中提取具有防治爱滋病的新品种，提供一种中药防风多糖及其制剂的制备方法。多糖是从中药防风中提取的水溶性物质，通过药效实验证明其具有免疫增强、抗肿瘤和抗爱滋病毒作用。本发明的另一个目的是寻求一种收率高，成本低。工艺简便的适宜工业生产的防风多糖制备工艺。发明的第三个目的是将防风多糖制成药效高，稳定生高的剂型。

实现本发明的具体技术方案是：

1、防风多糖的制备方法：将中药防风粉碎，以高浓度的低级醇(可以是75％以上的甲醇、乙醇和丙醇)脱脂，脱脂药材风干至无醇味后，可用以下两种方法处理：a、将药材置煎煮锅中用水煎煮，滤去煮提液后，药渣用碱渍三次，固液比为1∶6-12，时间为0．5-2小时。b、将药材直接用碱液浸渍三次，合并三次浸液。其中所用碱可以是一价金属离子的氢氧化物、碳酸盐、醋酸盐及氢氧化铵。

上述浸液以36％乙酸及冰乙酸中和至PH中性，在60℃以下水浴浓缩至呈稀流浸膏状，相对密度为1．01-1．05，置离心机中(3000转／分)离心10-20分钟，弃去沉淀物，上清液加入低级醇达80％以上，充分搅拌后，冷藏8-36小时，虹吸出上清液，离心，沉淀物干燥，装入密闭容器保存，备用。

干燥后的沉淀物配成水溶液，进行透析和超过滤，滤膜规格为60，000分子量。循环透析时间为16-72小时，收集循环液，在60℃以下水浴浓缩，加入低级醇达80％以上，冷藏，离心，干燥，得防风多糖干燥品。

以本发明制备的防风多糖为灰褐色无型粉末，其酸生多糖含量≥30％(以半乳糖醛酸计)；蛋白质含量2-3％(以小牛血清计)。2、制剂的制备方法；

取防风多糖10克，加注射用水1000ml或按2-10mg／ml的比例配制成水溶液，再以1％的氢氧化钠调PH至7．5-9，最佳PH值为8，加热溶解，过滤。滤液经加热处理，冷藏一次，过滤，补加注射用水至处方量，精滤，灌装，熔封，灯检，印字，包装。

本发明制备的防风多糖注射剂，为淡黄色液体，其中酸性多糖的含量≥20％(以半乳糖醛酸计)，为标示量的65％；蛋白质的含量≥1％(以小牛血清计)，为标示量的35％。

目前国内外防治爱滋病，以扶正祛邪、扶正固本，提高免疫系统的防御能力和杀灭爱滋病毒为主要目标。本发明生产的防风多糖及其制剂具有上述作用，使作防风多糖及其制剂将会发挥其增加T细胞数量，促进巨噬细胞吞噬功能，促进淋巴细胞转化，对于爱滋病人由于免疫功能不全而发生恶性肿瘤将会发挥抑制作用，同时杀灭爱滋病毒

防风多糖及其制剂提高免疫、杀灭爱滋病病毒作用的实验结果摘抄如下：从中药防风中提制的多糖用MT4法，体外抗HIV-1作用抑制率为40-50％(1：100)。