[发明专利]13－取代的米尔倍霉素衍生物及用途

权利要求书

1.具有式(I)的化合物：

其中：R¹表示甲基，乙基，异丙基或仲-丁基；R²表示氢原子或具有1至3个碳原子的烷基；X表示：

(a)式(II)基团：

其中：

R³表示氢原子，或具有1到4个碳原子的烷基；以及

Y表示苯基或具有1或2个选自氮、氧和硫原子的环杂原子的5-

或6-元杂环基，所述苯基和杂环基可以是未被取代的或被1或

2个可以相同或不同的选自下述取代基A的取代基取代；或X代表：

(b)式(III)基团

其中：

P＝0或1；以及

Z表示：

具有2到3个碳原子的烷酰基；

具有1到3个碳原子的烷磺酰基；

具有2到5个碳原子的烷氧羰基；

具有2到7个碳原子的氨基烷酰基，所述氨基烷酰基中的氨基

可以是未取代的或被1或2个相同或不同的选自下述取代基B

的取代基取代，所述氨基烷酰基中烷酰基部分可以是未被取代

的或被苯基或具有1到3个碳原子的烷硫基取代；

含有氮或氮和硫作为环原子的饱和5-或6-元杂环基羰基，其中

所述氮环原子可以是未被取代的或被具有2到5个碳原子的烷

氧羰基取代，而其中羰基连接在所述氮环原子以外的原子上；

5-或6-元内酰胺羰基，其中羰基连接在内酰胺氮原子以外的原

子上；

α-烷氧基亚氨基-α-杂环基乙酰氧基，其中烷氧基部分含1到3

个碳原子，而杂环基部分为具有选自氮、氧和硫原子的1或2个环杂原子的5-或6-元芳杂环基，其可以是未取代的或被具有2到5个碳原子的烷氧羰基氨基或具有2到3个碳原子的卤代烷酰氨基取代；取代基A包括：卤原子；硝基；羟基；具有1到4个碳原子的烷氧基；具有7到11个碳原子的芳烷氧基；氨基；具有1到4个碳原子的烷酰氨基；具有2到4个碳原子的卤代烷酰氨基；具有1到3个碳原子的烷磺酰氨基；具有2到5个碳原子的烷氧羰基氨基；具有3到5个碳原子的卤代烷氧羰基氨基；具有2到7个碳原子的氨基烷酰基氨基，其中氨基烷酰基部分的氨基可以是未取代的或被一或二个可以相同或不同的选自具有2到5个碳原子的烷氧羰基和具有2或3个碳原子的烷酰基的取代基取代；含有氮作为环原子的饱和5-或6-元杂环基羰基氨基，其中氮环原子可以是未取代的或被具有2到5个碳原子的烷氧羰基取代，而其中羰基氨基连接在所述氮环原子以外的原子上；取代基B包括：具有1到3个碳原子的烷基；具有2到3个碳原子的烷酰基；具有2到5个碳原子的烷氧羰基；苯甲酰基；具有8到10个碳原子的芳基烷氧羰基；

其中烷氧基部分具有1到4个碳原子而烷酰基部分具有2到3

个碳原子的烷氧羰基氨基烷酰基；

以及

其中烷氧基部分具有1到4个碳原子的烷氧羰基氨基苯基羰基；

m＝0或1；以及

n＝0或1；

条件是，当X表示上述式(II)的基团时，R²表示氢原子，而m

和n不能都为零；

以及，当X表示上述式(III)的基团时，R²表示具有1到3个碳

原子烷基时，而m和n都为1。

2.如权利要求1的化合物，其中：

X代表具有所述式(II)的基团；且

取代基A选自卤原子，硝基，羟基，具有1至4个碳原子的烷氧基，具有7至11个碳原子的芳烷氧基，氨基，具有1至4个碳原子的烷酰氨基，具有2至4个碳原子的卤代烷酰氨基。

3.如权利要求1的化合物，其中：

X代表具有所述式(III)的基团，其中取代基Z-NH-连接在苯环的对位。