[发明专利]全氟烷基取代的苯甲酰胍、其制法、药用以及含有它们的药物无效

专利信息
申请号: 95105374.4 申请日: 1995-05-11
公开(公告)号: CN1054373C 公开(公告)日: 2000-07-12
发明(设计)人: H-W·克里曼;H-J·朗;J-R·施瓦克;A·威谢特;W·绍尔兹;U·阿尔布斯 申请(专利权)人: 赫彻斯特股份公司
主分类号: C07C317/46 分类号: C07C317/46;C07C317/44;C07C315/04;A61K31/155;A01N1/02
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 黄泽雄
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 烷基 取代 苯甲酰胍 制法 药用 以及 含有 它们 药物
【权利要求书】:

1.式I的苯甲酰胍及其药用盐:

式中

R(1)为-SO2CF3

R(2)和R(3)各自独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、苯氧基,苯环上未被取代或被如下的一个取代基取代:F、Cl;

R(4)和R(5)各自为氢。

2.权利要求1的化合物I的制备方法,其特征是,使式II化合物与胍反应式中R(1)为-SO2CF3

R(2)和R(3)各自独立为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基、苯氧基,苯环上未被取代或被如下的一个取代基取代:F、Cl;

R(4)和R(5)各自为氢,

L是容易发生亲核性取代的离去基团。

3.权利要求1的化合物I用于制备治疗心律失常的药物的用途。

4.权利要求1的化合物I用于制备治疗或预防心肌梗塞药物的用途。

5.权利要求1的化合物I在制备治疗或预防心绞痛药物中的用途。

6.权利要求1的化合物I在制备治疗或预防心脏缺血状态药物中的用途。

7.权利要求1的化合物I在制备治疗或预防外周和中枢神经系统的缺血状态和卒中药物中的用途。

8.权利要求1的化合物I在制备治疗或预防外周器官和四支缺血状态的药物中的用途。

9.权利要求1的化合物I在制备治疗休克状态药物中的用途。

10.权利要求1的化合物I在制备参与外科手术和器官移植药物中的用途。

11.权利要求1的化合物I在制备保存和贮藏手术处置的植移物的药物中的用途。

12.权利要求1的化合物I在制备治疗疾病药物中的用途,这类疾病的原发或继发原因是细胞增生,因而这种药物作为抗动脉硬化、糖尿病晚期症侯、癌症、抗纤维化疾病如肺纤维化、肝纤维化或肾纤维化、以及前列腺肥大药物。

13.权利要求1的化合物I在制备科研工具药中的用途,该工具药用于抑制Na+/H+交换,诊断高血压和增生性疾病。

14.含有有效量的、按权利要求1的化合物I的药剂。

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