[发明专利]具有药理学活性的吡咯并嘧啶类衍生物在审
申请号: | 95105418.X | 申请日: | 1995-05-02 |
公开(公告)号: | CN1128263A | 公开(公告)日: | 1996-08-07 |
发明(设计)人: | P·特拉斯勒;P·富雷特;W·K·-D·布里尔 | 申请(专利权)人: | 西巴-盖尔基股份公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/505;//;23900;20900) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜,姜建成 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 药理学 活性 吡咯 嘧啶 衍生物 | ||
1、式I化合物或其盐在制备治疗肿瘤疾病及其它增生性疾病、与酪氨酸蛋白和/或丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶有关的免疫系统疾病、以及与通过酪氨酸蛋白和/或丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶进行的信息传递有关的中枢或外周神经系统疾病的药物组合物中的应用其中n是0-5和R是选自卤素、烷基、三氟甲基和烷氧基的取代基;以及R1和R2各自独立地是烷基,或者是未被取代的苯基或是被卤素、三氟甲基、烷基或烷氧基取代的苯基,R1和R2两个基团中的一个也可以是氢,或者R1和R2一起形成未被取代的或是被烷基取代的有2-5个碳原子的亚烷基链。
2、根据权利要求1的应用,其中所治疗的疾病选自肿瘤疾病和其它疾病。
3、根据权利要求1的应用,其中所治疗的疾病是表皮高度增生症、上皮肿瘤或白血病。
4、根据权利要求1-3中任一权利要求的应用,其中式I化合物选自下述式I化合物及其盐,其中n是0-2;基团R是选自卤素、低级烷氧基、三氟甲基和低级烷基的取代基;而R1和R2各自独立地是低级烷基,或者是未被取代的苯基或是被卤素、三氟甲基、低级烷基或低级烷氧基取代的苯基,R1和R2两个基团中的一个也可以是氢,或者R1和R2一起形成未被取代的或是被低级烷基取代的有4或5个碳原子的亚烷基链。
5、权利要求1所示式I化合物或其盐,其中n是0-5,R是选自卤紊、烷基、三氟甲基和烷氧基的取代基;R1和R2各自独立地是烷基,或是未被取代的苯基或是被卤素、三氟甲基、烷基和烷氧基取代的苯基,基团R1和R2中的一个也可以是氢;其中,当R1和R2两个基团中任何一个都不是氢而n是1或2时,R键合在间位(n=1)或者在同,间位(n=2)并且可选自氟、氯、溴、和低级烷氧基、低级烷基以及三氟甲基,并且其它基团如上所定义。
6、权利要求1所示式I化合物或其盐,其中n是1或2,R键合在间位(n=1)或在间,闻位(n=2)并且选自氟、氯、溴、低级烷氧基、三氟甲基和甲基,并且其它基团的定义如权利要求1式I中取代基的含义。
7、根据权利要求6的式I化合物或其盐,其中n是1或2,R键合在间位(n=1)或在间,间位(n=2),并且选自氟、氯、溴、低级烷氧基、三氟甲基和甲基,而R1和R2各自独立地是低级烷基,或者是未被取代的苯基或是被氟、氯或溴、三氟甲基、低级烷基或低级烷氧基取代的苯基,R1和R2两个基团中的一个也可以是氢,或者R1和R2一起形成未被取代的或被低级烷基取代的有4或5个碳原子的亚烷基链。
8、根据权利要求6的式I化合物或其盐,其中n是1;R是键合在间位上的氯或溴;以及
a)R1和R2各自是低级烷基;或
b)R1和R2一起是五亚甲基或四亚甲基(-(CH2)4-);或
c)R1是低级烷基或氢,而R2是苯基、2-,3-或4-低级烷氧基苯基或二-低级烷氧基苯基。
9、根据权利要求6的式I化合物或其盐,其中n是1;R是键合在间位上的氯或溴;R1是氢;而R2是2-,3-或4-低级烷氧基苯基或二-低级烷氧基苯基。
10、根据权利要求6的式I化合物或其盐,其中n是1,R键合在间位上并且是溴或者特别是氯,或者还可以是氟或甲基;R1和R2各自独立地是低级烷基,特别是甲基,或者还可以是苯基,或者R1和R2一起形成四亚甲基。
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