[发明专利]经鼻给药组合物

权利要求书

1.经鼻给药的组合物，该组合物含有分子量不大于40,000的生理上活性的物质和生理上适用的粉状或结晶状的多价金属载体，其中生理上有效剂量的上述生理上活性物质均匀地分散和吸附在所述多价金属载体上，并且所述多价金属载体的平均颗粒大小不大于250μm。

2.权利要求1所述的经鼻给药组合物，其中所述多价金属载体是选自以下一组的二价金属化合物：铝化合物、钙化合物、镁化合物、硅化合物、铁化合物和锌化合物。

3.权利要求2所述的经鼻给药组合物，其中所述铝化合物系选自无水铝羟基凝胶、羟基氯化铝、合成的硅酸铝、轻质氧化铝、胶态硅酸铝水合物、氢氧化镁铝、氢氧化铝、氢氧化铝凝胶、硫酸铝、氨基乙酸二羟基铝、硬脂酸铝、天然硅酸铝、单硬脂酸铝和硫酸铝钾。

4.权利要求2所述的经鼻给药组合物，其中所述钙化合物系选自磷灰石、羟基磷灰石、碳酸钙、乙二胺四乙酸二钠钙、氯化钙、柠檬酸钙、甘油磷酸钙、葡萄糖酸钙、硅酸钙、氧化钙、氢氧化钙、硬脂酸钙、磷酸三钙、乳酸钙、泛酸钙、油酸钙、棕榈酸钙、D-泛酸钙、藻酸钙、磷酸酐钙、磷酸氢钙、磷酸二氢钙、乙酸钙、蔗糖钙、硫酸钙、磷酸氢钙、对氨基水杨酸钙和生物灰泥岩类化合物。

5.权利要求2所述的经鼻给药组合物，其中所述镁化合物系选自L-天冬氨酸镁、氯化镁、葡糖酸镁、硅酸铝酸镁、硅酸镁、氧化镁、氢氧化镁、硬脂酸镁、碳酸镁、硅酸铝酸镁、硫酸镁、硅酸镁钠和合成的硅酸镁钠。

6.权利要求2所述的经鼻给药组合物，其中所述硅化合物系选自氧化硅水合物、轻质硅酐、合成的水滑石、硅藻土和二氧化硅。

7.权利要求2所述的经鼻给药组合物，其中所述铁化合物系选自硫酸亚铁。

8.权利要求2所述的经鼻给药组合物，其中所述锌化合物系选自氯化锌、硬脂酸锌、氧化锌和硫酸锌。

9.权利要求4所述的经鼻给药组合物，其中所述钙化合物为羟基磷灰石、碳酸钙或乳酸钙。

10.权利要求5所述的经鼻给药组合物，其中所述镁化合物为硬脂酸镁。

11.权利要求3所述的经鼻给药组合物，其中所述铝化合物为氢氧化铝。

12.权利要求1-11中任何一项所述的经鼻给药组合物，其中所述多价金属载体的平均颗粒大小不大于100μm。

13.权利要求12所述的经鼻给药组合物，其中所述多价金属载体的平均颗粒大小为30～60μm。

14.权利要求1所述的经鼻给药组合物，其中分子量不大于40,000的生理上活性的物质系选自以下任一化合物：生理上活性的肽、安眠药和镇静剂、抗癫痫药、弱安定剂、强安定剂、抗抑郁剂、肌肉松驰剂、抗过敏剂、抗风湿药、强心剂、抗心律不齐剂、降压利尿剂、α-肾上腺素能阻断剂、β-肾上腺素能阻断剂、钙通道拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂、抗高血压剂、冠状动脉血管舒张剂、大脑循环和代谢改善剂、抗动脉硬化剂、心血管用药、支气管舒张剂、抗溃疡剂、止吐剂、抗肥胖剂、血小板凝集抑制剂、抗糖尿病剂/抗症状糖尿病剂、肾上腺皮质激素和DNA/RNA化合物。

15.权利要求14所述的经鼻给药组合物，其中生理上活性物质是生理活性的肽。

16.经鼻给药的组合物，该组合物含有生理上活性的肽和生理上适用的粉状或结晶状多价金属载体，其中生理上有效剂量的所述生理上活性的肽均匀地分散和均匀地吸附在上述多价金属载体上，该多价金属载体的平均颗粒大小为不大于250μm。

17.权利要求16所述的经鼻给药组合物，其中所述多价金属载体是选自权利要求2的任一个二价金属化合物。

18.权利要求17所述的经鼻给药组合物，其中所述二价金属载体是选自权利要求3～8中任何一项所述的任一载体。

19.权利要求17所述的经鼻给药组合物，其中所述载体的平均颗粒大小为不大于100μm。

20.权利要求19所述的经鼻给药组合物，其中所述载体的平均颗粒大小为30～60μm。