[发明专利]生发剂

说明书

本发明涉及的是生发(头发修复)剂和具有生发作用的肉碱衍生物。

作为头发生长所需的能量，目前通常使用的是ATP(腺苷三磷酸)，ATP是通过酵解系统和TCA(三羧酸)循环由葡萄糖的代谢而产生的。但是，在男性型脱发症中，作为催化酵解系统的酶之一的磷酸果糖激酶(PFKase)被雄性激素所抑制从而阻碍了头发生长所需能量的供应。

在现有技术中，已知的生发水含有十五烷酸单酸甘油酯和肉碱(3-羧基-2-羟丙基三甲基铵氢氧化物，分子内盐)的壬酸酯或十七烷酸酯作为活性组份(日本特许公开41363/1988和45533/1994)。在现有技术中，还有一种生发水，它含有具有奇碳原子数(5至25)的直链脂族一元醇作为活性组份(日本特许公开41364/1988)。另外，在日本特许公开199905/1989中，申请人指出γ-三烷基铵-β-羟基丁酸盐氯化物(肉碱氢氯化物)具有护发作用。

另一方面，在日本临时特许公开339218/1993中公开了肉碱衍生物如十一烷酰基-L-肉碱十一烷酯氯化物((R)-2-十一烷酰氧基-3-十一烷氧羰基丙基)-三甲基铵氯化物)。在该文献中，申请人指出这些化合物具有抗菌作用，但并未说明其具有生发作用。在日本临时特许公开339219/1993中，申请人指出日本临时特许公开339218/1993中公开的这些化合物具有抗真菌作用，但也未说明其具有生发作用。另外，在日本临时特许公开167262/1980中描述了丙酰基肉碱异丙酯可用作治疗心肌收缩性低下的制剂，但也未说明其具有生发作用。

本发明的目的是提供一种含有肉碱衍生物作为活性组份的优异的生发(头发修复)剂。

因此，本发明涉及的是含有式(I)肉碱衍生物作为活性组份的生发(头发修复)剂：

其中R¹至R³分别表示具有1至6个碳原子的烷基；R⁴表示具有3至31个可以被取代的碳原子的脂族酰基；R⁵表示具有3至31个可以被取代的碳原子的烷基或具有3至31个可以被取代的碳原子的链烯基；X^-表示药学上可接受酸的阴离子。

本发明的肉碱衍生物(I)与常用的生发(头发修复)剂相比具有优异的生发作用，因此，它是一种有用的生发(头发修复)剂。

下面将详细说明本发明。