[发明专利]一种防治心血管系统疾病的制剂

说明书

本发明涉及一种防治由于动脉粥样硬化(AS)引起的心血管系统疾病的药物制剂。本制剂具有降血脂、降血压、抗血栓形成、消退脂肪肝及改善心功能等疗效，是一种既能治愈心血管疾病又无毒副作用的药物制剂。

由动脉粥样硬化(AS)病变引起的冠心病、高血压、脑血管病等是对人类威胁最大的病种。据世界卫生组织(WHO)统计全球死于心血管系统疾病的每年达1200万之众，且近年来仍呈上升趋势，但其治疗药物在临床应用过程中均会出现不同程度的毒副作用；正如1994，4，13日《健康报》所报导的“当前尚无一种既能治愈心血管疾病又无副作用的药物”。尽管导致AS的因素有二百余种，然而其与膳食中脂肪的关系目前被认为是最重要的因素之一。实验表明，在一定条件下富含饱和脂肪酸的油脂有诱AS病变的作用。这种油脂主要是陆地四蹄动物如猪、牛、羊的脂肪和个别热带植物油脂如椰子油。而富含多烯酸的油脂有抑缓AS病变的作用，属于这类的有海产油脂如鱼油、海藻油脂与诸多植物油如豆油、红花油、苏籽油等。因此，国内外对抗AS病变药物的研究工作基本上集中在两方面：一方面是对海产油脂如鱼油的研究，另一方面是对植物源性油脂的研究。

如美国、加拿大、日本等远海捕捞业发达的国家，均在对鱼油这种富含N—3类长链(20—22碳)多烯(5—6个双键)多烯酸深入研究的基础上，将鱼油制成制剂，并列为冠心病(IHD)的治疗药物。鱼油虽有较好的疗效，但是鱼油和鱼肝油本身仍具有许多现在仍难以克服的缺点如：口感不佳、有鱼腥味、含胆固醇、极易劣变及富含对人体有害的芥酸等。我国鱼油资源不丰富，而富含N—3类多烯酸的植物源性油料分布广，且性质较稳定，加工容易。近年已研制出具有一定疗效的抗AS病变的油脂产品制剂，如月见草油胶丸，国内现已将月见草胶丸做为临床降血脂和抗动脉粥样硬化的油疗药品。其有效成份为：γ—亚麻酸。而近年对亚油酸及γ—亚麻酸(均属N—6型多烯酸)研究表明其降血脂及抗AS病变实质上是在体内转移胆固醇的结果，并由于其促进II类前列腺素的产生，导致体内促凝物质TXI₂增加，而表现出促血栓形成的作用。

通过动物实验，发明人发现：月见草油虽有降血脂和消退AS病变的功能，但却有与亚油酸类似的在体内转移胆固醇的作用；同时还证实了γ—亚麻酸无抗血栓形成的功能。

进一步的临床应用也证实了其有效成分属N—6类多烯酸的月见草油和亚油酸在人体内是通过将血浆中胆固醇转移向肝脏来降血脂及抗AS病变的，有促进血栓形成趋势和引起脂肪肝的副作用，病人停药后，血脂又重新升高。

本发明的目的是提供一种能有效防治由动脉粥样硬化引起的心脑血管系统疾病而且又无毒副作用、材料来源广、价格低的抗AS病变的制剂。

发明人根据动物及临床应用试验的结论：鱼油制剂的有效成分为N—3型多烯酸如EPA和DHA月见草胶丸的主有效成分为N—6型多烯酸γ—亚麻酸(18∶3N—6)。结合我国某些植物源性油脂富含N—3型多烯酸；α—亚麻酸的条件，将本发明的技术方案定为：以植物源性油料中含有的脂肪酸为基础，采用调配平衡的方法，制出含有一定N—6型和N—3型多烯酸的油脂制剂，其既能够消退AS病变又能抗血栓形成。

其具体组成及配比如下：(各组分均用重量百分数表示)

二饱和单不饱和脂肪酸甘三酯(S₂U)：1.0—2.5％

单饱和二不饱和脂肪酸甘三酯(SU₂)：11.0—25.0％

三不饱和脂肪酸甘三酯    (U₃)：72.5—88.0％

上述三组分均从植物种籽中提取，提取物品质应符合国家标准。

组分U₃中的α—亚麻酸的含量应控制在5—30％的范围内。

本发明主成分选用含有5—30％的N—3类α—亚麻酸(18∶3N—3)的U₃是基于下述研究结果：