[发明专利]青光眼治疗剂及眼压降低剂

说明书

本发明涉及一种以氨基烷氧基联苄类或它的盐类作为有效成分的适用于眼科领域的治疗剂，特别是青光眼治疗剂和眼压降低剂。

青光眼是由引起眼压异常的病变造成的使眼内组织，特别是视神经功能发生障碍的一类疾病。引发病变的机理，一般认为主要原因是，由成为眼压上升起因的视神经乳头循环障碍造成或缺血症状和视神经轴突式障碍，但是，目前仍不清楚眼压上升的机理。不过，特公昭63-13427号公报中记载了氨基烷氧基联苄类及其盐类的结构，并且指出它们具有很强的抗血液凝固作用和前列腺素I2的作用。

在超高龄化社会来临的许多先进国家中。青光眼在成人病中所占的比例越来越大，因此人们希望获得治疗这种病的良药。

因此。本发明人为解决上述课题进行了深入的研究，结果发现了具有特殊结构的氨基烷氧基联苄类或其盐类具有降低眼压的作用，对青光眼的治疗非常有用，至此便完成了本发明。也就是说，本发明的要点涉及一类以氨基烷氧基联苄类或其盐作为有效成分的青光眼治疗剂和眼压降低剂。其中所说的氨基烷氧基联苄类及其盐类是以下面通式(I)表示的：(式中，R¹为氢原子、卤原子、C₁～C₅的烷氧基或C₂～C₆的二烷基氨基；

R²为氢原子、卤原子或C₁～C₅的烷氧基：

R³为氢原子、羟基、-O-(CH₂)_n-COOH(式中，n为1～5的整数)或-O-CO-(CH₂)₁-COOH(式中，l为1～3的整数)：

R⁴为用下式表示的基团：(式中，R⁵和R⁶分别为氢原子或C₁～G₈的烷基)，或(式中，A表示可以用羧基置换的C₃～C₃的亚烷基)

m为0～5的整数)。

下面对上述通式中的定义进行更加详细的说明。R¹为氢原子、氯原子、氟原子等的卤原子、甲氧基、乙氢基、丁氧基等C₁～C₃的烷氧基或二甲基氨基、二乙基氨基、甲基乙基氨基等C₂-C₆的二烷基氨基；R²为氢原子、氯原子、氟原子等的卤原子或甲氧基、乙氧基、丁氧基等C₁-C₅的烷氧基：R³为氢原子、羟基、-O-(CH₂)₂-COOH、-O-(CH₂)₃-COOH等的-O-(CH₂)n-COOH(式中，n为1～5的整数)或-O-CO-(CH₂)₂-COOH、-O-CO-(CH₂)₃-COOH等的-O-CO-(CH₂)₁-COOH(式中，1为1～3的整数)：R⁴为氨基、甲氨基、乙氨基、丁氨基、己氨基、庚氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、甲基乙基氨基等，由下式：(式中，R⁵和R⁶分别为氢原子或甲基、丁基、己基、庚基等C₁～C₈的烷基)表示的基团或为等由下式：(式中，A表示可以用羧基置换的C₃～C₅的亚烷基)表示的基团，m为0～5的整数。

本发明中，在上述通式(I)中，以式：表示的氨基烷氧基，较好是2位被置换了的基团，而且，R¹较好为氢原子、C₁～C₅的烷氧基、C₂～C₆的二烷基氨基：R²较好为氢原子：R⁴较好为R⁵或R⁶中至少有一方是C₁～C₈烷基的下式：表示的基团，或A为亚甲基的以式：表示的基团，而且，m较好为0～2的整数。