[发明专利]五元杂芳基-噁唑烷酮无效
申请号: | 95108995.1 | 申请日: | 1995-07-19 |
公开(公告)号: | CN1121919A | 公开(公告)日: | 1996-05-08 |
发明(设计)人: | B·里多尔;D·哈比施;A·斯托尔乐H·维尔德;R·恩德曼;K·D·布伦姆;H·P·克洛尔;H·拉比斯钦斯基;K·斯查乐;H·O·威林 | 申请(专利权)人: | 拜尔公司 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;C07D413/14;C07D417/04;C07D417/14;A61K31/42;A61K31/425;//;26320;33366) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 罗宏,姜建成 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 五元杂芳基 噁唑烷酮 | ||
1.通式(I)的杂芳基-噁唑烷酮类及其盐和S-氧化物:其中,
R1代表叠氮基或羟基,或代表式-OR2、-O-SO2R3或-NR4R5的基团,其中
R2指含最多8个碳原子的直链或支链酰基或羟基保护基;
R3指含最多4个碳原子的直链或支链烷基或苯基,苯基任选被
含最多4个碳原子的直链或支链烷基取代;
R4和R5相同或不相同,为含3至6个碳原子的环烷基、氢、
苯基或含最多8个碳原子的直链或支链烷基或氨基保护基;
或者
R4或R5指式-CO-R6的基团,其中
R6代表含3至6个碳原子的环烷基、含最多8个碳原子的
直链或支链烷基、苯基或氢;
A代表五元芳族杂环基,所述五元芳族杂环基含最多3个选自
S、N和/或O的杂原子并直接通过碳原子键合,还可以含
有一个稠合的苯环或萘环,其中环基可各自任选以相同或不
相同的方式被下述基团取代最多三次:羧基、卤素、氰基、
巯基、甲酰基、三氟甲基、硝基、各自含最多6个碳原子的
直链或支链烷氧基、烷氧基羰基、烷硫基或酰基或含最多6
个碳原子的直链或支链烷基,烷基本身又可以被下述基团取
代:羟基、含最多5个碳原子的直链或支链烷氧基或酰基或
式-NR7R8基团,其中
R7和R8相同或不相同,指氢、含最多4个碳原子的直链
或支链烷基或苯基,或者
R7和R8与氮原子一起形成五至六元的饱和杂环基,所述
杂环基任选还含有另一个选自N、S和/或O的杂原子
并且其本身可任选被含最多3个碳原子的直链或支链烷
基或酰基取代,包括在所述另一个氮原子上取代;和/或
环基任选被式-NR7′8′基团取代;其中
R7′和R8′相同或不相同,具有前述R7和R8的意义,并且
与这些相同或不相同;和/或
环基任选被(C2-C8)链烯基苯基、苯基或被含最多3个选
自S、N和/或O的杂原子的五元或六元饱和或不饱和杂环
基取代,所述杂环基本身又任选被下式基团取代:
-CO-NR9R10、-NR11R12、-NR13S(O)2-R14、
R15R16N-SO2-或R17-S(O)a-;其中
a指0、1或2;
R9、R10、R13、R15和R16相同或不相同,指氢、含最
多6个碳原子的直链或支链烷基或苯基;
R11和R12相同或不相同,具有前述R7和R8的意义,并
且与这些相同或不相同;
R14和R17相同或不相同,具有前述R3的意义,并且与这
相同或不相同;和/或所述杂环基本身又任选以相同或不相同的方式被下列基团最多
取代2次:羧基、卤素、氰基、巯基、甲酰基、三氟甲基、硝基、
苯基、各自含最多6个碳原子的直链或支链烷氧基、烷氧基羰基、
烷硫基、或酰基或含最多6个碳原子的直链或支链烷基,烷基本
身又可被下列基团取代:羟基、含最多5个碳原子的直链或支链
烷氧基或酰基或式-NR18R19的基团,其中
R18和R19具有前述R7和R8的意义,并且与这些相同或不相
同;和/或
环基任选被下式基团取代:
其中n指0、1或2。
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