[发明专利]治疗糖尿病及并发心血管病的口服药物

说明书

本发明涉及的是由天然药用成分构成的用于治疗糖尿病及其并发的心血管病的口服药物。

糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病。近年来国内糖尿病患者比例逐年上升，城市居民的发病率已超过1%。包括高血压性心脏病、冠状动脉硬化性心脏病、脑血管疾病等在内的心血管病变是糖尿病最严重的并发症之一。目前用于治疗的口服化学合成降糖药有黄脲类和双胍类等品种，如D860、优降糖、达美康、美比达、降糖灵等，其降糖作用肯定，但副作用较多，且除达美康外，对糖尿病慢性并发症均无多大防治作用，对并发症的治疗主要以对症治疗为主。

糖尿病在中国传统医学中类似于消渴病，以口渴引饮、消谷善饥、尿频量多、形体逐渐消瘦为主症的病症，多由素体阴虚、饮食不节、复因情态失调、劳欲过度所致。按中医传统诊治理论，其病机特点初以阴虚燥热，继则津耗气损、阴损及阳，常兼见燥热、阴虚、气虚、肾虚诸证。在病变过程中，津耗及阳虚又可导致血瘀。一旦血瘀形成，则在上述糖尿病的症状表现外，又出现心悸胸痛、头痛眩晕、下肢疼痛、麻木，舌紫、脉涩等血瘀之候，也即心血管并发症的症状表现。在采用天然药物成分或其组合物所成药物的治疗手段中，用于降糖的药物已有不少报导，包括口服、外用及电子渗透导入等不同形式，如中国专利93100685.6，93110152.2，92100404.4，93102707.1等对此都有所介绍。除药物形式外，还有如中国专利92106756.9介绍的药膳同源和中国专利92100456.7介绍的糖尿病用饮料的形式。对于既能治疗糖尿病又能治疗其心血管并发症的有效药物报导不多。如在《山西医药杂志》1993（5）：360介绍了一种以黄芪、生地和水蛭等成分组成的“通脉降糖胶囊”药物；《中医杂志》1992（8）：26-8介绍了一种由生地、黄芪等益气养阴、活血化瘀药物组成的“降糖通脉饮胶囊”药物。

根据上述情况，本发明的目的在于提供一种以阴虚热盛兼血瘀证为主要适应症候，以养阴清热，活血化瘀，益气固本为治疗法则由天然药用成分组成的用于治疗糖尿病及其并发心血管病的口服药物。其至少可以为医务工作人员和患者提供一种有积极意义和价值的用药选择机会。

本发明的药物由天然药用原料的水提取液的浓缩成分构成药用有效成分，其重量份（相当于生药原料的重量）组成为：

地黄2～6，        黄芪2～8，

丹参2～10，        黄精2～5，

麦冬2～5，        黄连0.5～2，

桑叶2～5，        葛根2～5，

淮牛膝2～5，    赤芍1～6，

淫羊藿2～6。

将上述药用原料按中国药典的有关规定作相应的预处理后，采用常规水提取方法，如水浸泡煎煮，或药料粗粒动态提取等方式得水提取液后，分离除去药渣，浓缩，干燥，制粒。根据需要可直接制成口服颗粒，或加入相应的辅料后制成相应的片剂、胶囊或口服液等剂型形式。

根据中医药学的理论和实践，上述药物组成中的地黄成分可以用生地黄或熟地黄成分，黄芪成分可用膜荚黄芪或蒙古黄芪或金翼黄芪或多花黄芪或梭果黄芪成分替换，丹参成分可用南丹参或褐毛丹参或土丹参成分替换；黄精成分可用滇黄精或囊丝黄精成分替换。这些替换成分的使用基本不会影响其组成药物的使用效果。

按照中医药学理论，在本发明的上述药物组成中，地黄用于养阴清热补肾，黄芪用于益气固本；黄连清热，配合麦冬、桑叶、葛根、黄精以增强滋阴清热功效；淫羊藿温阳以培生化之源，淮牛膝补肝肾以通利关节，此两成分有强补肾固体之功；丹参、淮牛膝和赤芍有活血化瘀通滞，以治血瘀兼证。其相互配合以实现对糖尿病及其并发心血管病的治疗。

对本发明上述药物用下列方式制备成实验样品。其药用有效成分组成（相当于生药原料的重量）为：生地4份，黄芪6份，丹参6份，黄精3份，麦冬3份，黄连1份，桑叶3份，葛根3份，淮牛膝3份，赤芍4份和淫羊藿4份。将药用原料预处理后用药料粗粒动态提取方式得到水提取药汁，固液分离后，以喷雾干燥制粒一步成型得到口服无糖颗粒，每克药物颗粒相当于生药原料2克。用此实验样品进行下述各项试验。根据常规经验，此实验样品中各成分的用量在±30%范围内波动不会对试验结果产生明显的影响。

毒性试验

将上述实验样品制成的浸膏以相当于临床日用量450倍的剂量对小鼠灌胃给药作急性毒性试验。结果未出现任何毒性反应，一周内无一只动物死亡；处死动物解剖，主要脏器观察无明显异常。