[发明专利]脂必妥药剂

说明书

本发明涉及一种药物，特别是涉及一种用于治疗高脂血症的脂必妥药剂。

45岁以后的男女均有不同程度的高脂血症，发病率极高，高脂血症是导致冠心病的主要因素，因此高脂血症预防和治疗是非常必要的。目前国内主要以进口药为主，如MEVACOR美降之（Lovastatin洛代它丁·MSD）。价格贵，副作用大。而国内临床首选中药制剂烟酸肌醇酯疗效不确切。

本发明的目的在于提供一种疗效确切、安全无毒的纯天然降脂药物脂必妥药剂。

本发明脂必妥药剂的组份包括红曲粉50～100%（重量）、辅料0～50%（重量）。其中红曲为曲霉菌科真菌紫色红曲霉Monasc    us    parpureus    Went接种于大米上，经发酵而成。经曲由大米和红曲色素构成。大米的化学组成是淀粉（70%以上）、蛋白质（7-16%）、维生素（主要为B族维生素2-3%）、无机盐（1.5～3%）。红曲色素的化学组成是红色色素（80%以上）、黄色色素和紫色色素。红色色素由潘红（熔点142～143℃）和梦玉红（熔点156-157℃）组成。黄色色素由梦红和安卡黄素组成。紫色色素由潘红胺和梦玉红胺组成。上述物质的结构式分别如下：

红色色素：

黄色色素：

紫色色素：

本发明脂必妥药剂可以是片剂、胶囊、散剂和冲剂。脂必妥片剂的组份为红曲粉60-85%（重量）、辅料15-40%（重量）。各辅料占总量的比例是粘合剂0.5～5%（重量）、润滑剂1-15%（重量）、崩解剂0-13%（重量）、增塑剂0-10%（重量）包衣材料0-2%（重量）。其中粘合剂是羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、淀粉浆、糊精等。润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、液状石蜡等。崩解剂是淀粉及其衍生物、纤维素类等。增塑剂是乙二醇、甘油、聚乙二醇等。包衣材料是糖衣衣料，薄膜衣料、肠溶衣料等；脂必妥胶囊的辅料是填充剂，如淀粉、糊精等，一般为总量的0-50%（重量）；脂必妥散剂的辅料是填充剂和糖，如淀粉、糊精、乳糖等，一般为总量的0-50%（重量）；脂必妥冲剂的辅料是填充剂和糖，如淀粉、糊精等。

本发明脂必妥药剂的急性毒性试验表明，动物（ICR小鼠）一天给药24000mg/kg（相当于临床剂量400倍）连续观察一周无死亡，无明显的其它毒性反应，动物状况良好。处死后，病理解剖观察，无异常器质性病变，脂必妥药剂的小鼠最大耐受量为24000mg/kg。

本发明脂必妥药剂的动物长期毒性试验（体重8kg以上狗15支，分三组，Ⅰ组为脂必妥高剂量组、每天灌胃给药100mg/ml液体3000mg/kg，相当于临床剂量50倍；Ⅱ组为脂必妥低剂量组，每天灌胃给药150mg/ml液体600mg/kg，相当于临床剂量10倍；Ⅲ组为空白对照组，灌胃给以等量的生理盐水。）结果表明，脂必妥连续给药三个月，对动物体重，进食量、行为、步态、精神、活动、呼唤反应、尿常规、血液学、血液生化学、各器管组织均无影响，脂必妥药剂是一种安全的制剂。

本发明脂必妥药剂治疗高脂血症临床试验结果表明，总显效率为73.00%，总有效率为88.00%，与对照药物烟酸肌醇酯比较，疗效明显优于对照药物，如表1所示。临床试验还表明，脂必妥药剂有确切的降低胆固醇（TC）、甘油三脂（TG）及TC-HDL-C/HDL-C值的作用，并有良好的升高高密度脂蛋白（HDL/C）的作用。

本发明脂必妥药剂系疗效显著，起效快，作用持久，服用方便，安全无毒的纯天然降脂药物、生产工艺简便，原材料价格低，资源极为丰富，其疗效优于烟酸肌醇酯，价格低于进口药物美降之和诺衡。且无明显毒副作用，而美降之有胃肠道反应、肝脏反应、疲乏、睡眠障碍、味觉障碍、过敏反应、对儿有危害等副作用。主要用于治疗高脂血症。

下面详细说明本发明实施例。

实施例1：脂必妥片剂

配方：

红曲粉        100g

羟甲基纤维素钠        4g

硬脂酸镁        10g

聚乙二醇-4000        6g

将红曲粉、聚乙二醇-4000混合均匀，配制羧甲基纤维素钠粘结剂溶液，喷雾在药粉上，制粒、干燥、整粒、加入润滑剂硬脂酸镁压片，制板包装，得脂必妥片剂。

实施例2：脂必妥胶囊

配方：

红曲粉        100g

淀粉        20g

将上述组份混合均，干燥，分装入胶囊，制板、得脂必妥胶囊。

实施例3：脂必妥散剂