[发明专利]止痛消肿贴膏

说明书

本发明属止痛消肿药物贴膏技术领域。

随着社会平均寿命的提高、各种类型的退行性病变、骨关节炎、软组织损伤等疾病已成为伤骨科的主要病种。目前，用于治疗此类疾病的皮肤贴膏有麝香止痛膏、代灸膏、香桂活血膏、消炎止痛膏(巴布剂)等。这些药膏纵然有一定的疗效，但是它们的镇痛作用不显著，例如麝香止痛膏是以活血为主，而且麝香资源贫乏；虽可用人工合成麝香为原料，但疗效尚受影响；又如代灸膏、香桂活血膏是以局部发热、祛寒为主，而基本上无镇痛作用；再如消炎止痛膏(巴布剂)不仅镇痛作用欠佳，而且粘贴性能较差。

本发明的目的在于克服上述缺点，选用合适的中药，研制镇痛消肿效果好的贴敷透皮吸收药剂。

丹皮酚又名芍药醇、牡丹酚，是毛茛科植物牡丹皮，萝蘑科植物徐长卿全草，桦木科植物白桦树皮等植物中的有效成份，在古代医书《神农本草经》、《金匮要略》、《名医别录》都有关于牡丹皮药用的论述。1884年日本学者长井长义最早从丹皮中分离出丹皮酚(芍药醇)“Peaonal”，其后，国内外学者大量报道了药理研究结果、证实具有抗菌消炎、镇痛等作用，并且毒性反应小。

本发明人根据中医记述的“牡丹皮性辛寒无毒、能泻伏火、续筋骨除风痹、消扑损瘀血”的原理，结合现代医学研究证明牡丹皮有镇痛抗炎作用，采用中药徐长卿和牡丹皮中的有效成份丹皮酚，研制了一种新的止痛消肿贴膏(牡丹酚贴膏)。

本发明提供了一种止痛消肿贴膏(牡丹酚贴膏)。该贴膏是由中药丹皮酚作为活性成分与药用载体组成的。其中活性成分丹皮酚与药用载体可以按下列比例量任意配制为100％的组成。

丹皮酚0.1～30％、基质10～20％、增塑剂0.1～5％、

填料0.01～30％、增粘剂1～20％、防老剂0.01～1.5％、

溶剂45～75％

上述中药活性成分丹皮酚可以市售得到，其质量符合药典标准；基质可以是天然或合成橡胶；增塑剂可以为聚异丁烯、邻苯二甲酸二丁酯、凡士林、羊毛脂、液体石腊或椰子油；填料为氧化锌、二氧化钛、立德粉、氧化镁或滑石粉；增粘剂为松香、萜烯树脂、甘油松香或石油树脂；防老剂为Z-二硫化甲苯骈咪唑锌、辛基二苯胺、二苯胺甲醛缩合物(AN-2)、苯乙烯化苯酚(SP)、N，N’-二-β-萘基对苯二胺(DNP)或2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚等(264)。溶剂可以为甲苯、二甲苯、汽油。

本发明的止痛消肿贴膏(牡丹酚贴膏)的镇痛作用研究结果如下：

一、试验目的

通过对牡丹酚贴膏(高剂量组)、(低剂量组)、及空白对照和消炎止痛膏(巴布剂)(阳性对照)的镇痛与消炎作用的动物实验，为临床应用提供药效学实验依据。

二、受试药物

牡丹酚贴膏：上海卫生材料厂制

消炎止痛膏(巴布剂)：上海中药三厂制

三、动物

来源：上海医科大学实验动物中心提供，有合格证书。

种属：昆明种。体重：20g±2g。性别：雌雄各半

各组动物数：每组10只。1、高剂量牡丹酚贴膏：10只。2、低剂量牡丹酚贴膏：10只。3、空白对照组(基质组)：10只。4、阳性对照组消炎止痛膏(巴布剂)：10只。

四、试验方法选择

采用小鼠光幅射热甩尾法

实验方法：采用上海第二医科大学药理教研室的幅射热测痛仪，将小鼠固定于瓶内，尾部暴露在外，光刺激点选择在尾部下1/3处。辐射热测痛仪与D-20P编程式自动控制仪(上海自动化研究所产)相连接，以便在受试鼠出现甩尾反应的同时，立即记录下反应时间(秒)。

五、实验步骤

在动物实验之前，测出每个小鼠的基础痛阈，条件选择热反应在5-10秒者，然后给小鼠后背部剃毛约2×2.5cm²，再用脱毛霜脱去残留短毛后，将四种不同的膏药贴在背部待测。

实验条件：室温20度±2度

观察时间：为用药后0.5，1，2小时再测痛阈值。定量指标为秒。

六、剂量设置

1.各组均制成2×1.5cm大小(3cm²)，其中高剂量组内含丹皮酚2.6mg/3cm² or 2.6mg/20g。

2.低剂量组内含丹皮酚0.87mg。

3.空白对照组为不含丹皮酚的基质组。

4.阳性对照组即巴布剂组。

七、给药方法

将不同组别的2×1.5cm²的膏药贴在背部脱毛处。贴一次后按时测痛。

八、对照实验

1.空白对照：即用制作牡丹贴膏的基质。