[发明专利]双环噁唑和噻唑取代的醚类在审
申请号: | 95115726.4 | 申请日: | 1995-09-12 |
公开(公告)号: | CN1130186A | 公开(公告)日: | 1996-09-04 |
发明(设计)人: | T·D·艾赫;S·H·秦;J·纳德森;W·R·J·辛普森;W·J·豪力汉 | 申请(专利权)人: | 山道士有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;C07D513/04;A61K31/395;//;20900;26300);22100;26300) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 姜建成 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 双环噁唑 噻唑 取代 | ||
1.游离形式或适当盐形式的式I化合物:
其中
X和Y各自独立地是氧或硫;
Z是-CR1R2-或-CR1R2CH2-,其中R1和R2各自独立地是氢或低级烷基;
R3是任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基各自独立地单取代或双取代的苯基;或是联苯基;苯氧基苯基;萘基;9,10-二氢菲基;或吡啶基;
R4和R5各自独立地是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基或-COOR6,其中R6是氢、低级烷基或三(低级)烷基甲硅烷基(低级)烷基。
2.按照权利要求1的游离形式或适当盐形式的式I化合物,其中,
X和Y如权利要求1中定义;
Z是-CH2-、-C(CH3)2-或-CH2CH2-;
R3是任选被卤素、甲氧基或三氟甲基各自独立地单取代或双取代的苯基;4-苯氧基苯基;萘基;9,10-二氢菲基;或吡啶基;
R4是氢;卤素;甲氧基;三氟甲基;或COOR6,其中R6是氢、甲基或(2-三甲基甲硅烷基)乙基;R5是氢或卤素。
3.游离形式或适当盐形式的(-)-反式-2S-[(4-氯苯氧基)甲基]-7 a-(3,4-二氯苯基)-2,3,7,7a-四氢吡咯并[2,1-b]噁唑-5(6H)-酮。
4.制备按照权利要求1的化合物的方法,该方法包括:
a)为制备R6不是氢的式I化合物,使式II化合物与式III化合物反应:
其中R3和Z如权利要求1定义
其中X、Y、R4和R5如权利要求1定义,R7是氢或胺保护基;或
b)为制备R6是氢的式I化合物,水解其中R6是低级烷基或三(低级)烷基甲硅烷基(低级)烷基的式I化合物;
并回收所得的游离形式或适当盐形式的式I化合物。
5.药用组合物,包含按照权利要求1-3中任一项的游离形式或药学上可接受的适当盐形式的化合物,以及至少一种药学上可接受的载体或稀释剂。
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