[发明专利]吲哚酰基胍衍生物无效
| 申请号： | 95116169.5 | 申请日： | 1995-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN1067988C | 公开（公告）日： | 2001-07-04 |
| 发明（设计）人： | 北野正史;中野和弘;八木秀树;大桥尚仁;小岛淳之;野口毅;宫岸明 | 申请（专利权）人： | 住友制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42;A61K31/405 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 张元忠 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 酰基胍 衍生物 | ||
1．由通式(3)表示的吲哚酰基胍衍生物及其可药用酸加成盐：其中
R1表示一种或多种，相同或不同的取代基，它们是氢原子和卤原子，
R2表示C1-C8烷基，
Ra可以是一个或多个取代基，它们相同或不同且表示式-O-Rb所示基团，其中Rb表示含至多10个碳原子的芳基，其中芳基部分被一个或多个选自下面的取代基取代：取代的C1-C8烷基和硝基；所述取代的C1-C8烷基的取代基是-NR6R7，其中R6和R7各自独立地表示氢或C1-C8烷基；或，
Ra表示下式的基团：
-O-(CH2)m-Rc
其中Rc表示含至多10个碳原子的芳基，其中芳基部分被一个或多个取代的C1-C8烷基取代；m表示1-8；所述取代的C1-C8烷基的取代基是-NR6R7，其中R6和R7各自独立地表示氢或C1-C8烷基；
条件是R1、Ra和胍基羰基可取代在吲哚核的5-和6-员环的任一个上。
2．按权利要求1的吲哚酰基胍衍生物及其可药用酸加成盐，其中所述吲哚酰基胍衍生物由通式(2)表示：其中：
R2表示C1-C8烷基；
R8,R9,R10,R11和R12每个独立地表示氢原子，卤原子，或Ra表示的基团，
但至少R8,R9,R10,R11和R12之一为由Ra表示的基团。
3．按权利要求2的吲哚酰基胍衍生物及其可药用酸加成盐，其中R8表示氢原子，R9表示卤原子；且R10,R11和R12每个独立表示氢原子或由Ra表示的基团。
4．按权利要求2或3的吲哚酰基胍衍生物及其可药用酸加成盐，其中R10表示氢原子，R11和R12每个独立表示氢原子或由Ra表示的基团。
5．按权利要求1的吲哚酰基胍衍生物及其可药用酸加成盐，其为下面1-8中任一个化合物：
(1)7-[4-(氨基甲基)苯氧基]-4-氯-1-甲基-2-吲哚酰基胍，
(2)7-[4-(氨基甲基)苄氧基]-4-氯-1-甲基-2-吲哚酰基胍，
(3)6-[4-(氨基甲基)苄氧基]-4-氯-1-甲基-2-吲哚酰基胍，
(4)6-[4-(氨基甲基)苯氧基]-4-氯-1-甲基-2-吲哚酰基胍，
(5)4-氯-6-[4-(二甲基氨基甲基)苯氧基]-1-甲基-2-吲哚酰基胍，
(6)4-氯-7-[4-(二甲基氨基甲基)苯氧基]-1-甲基-2-吲哚酰基胍，
(7)4-氯-7-[4-(二甲基氨基甲基)苄氧基]-1-甲基-2-吲哚酰基胍，
(8)4-氯-6-[4-(二甲基氨基甲基)苄氧基]-1-甲基-2-吲哚酰基胍。
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