[发明专利]具有抗缩胆囊素活性的氨基酸衍生物无效
| 申请号： | 95116200.4 | 申请日： | 1995-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN1056842C | 公开（公告）日： | 2000-09-27 |
| 发明（设计）人： | 小川正志;森田正;松田圣;饭渊宣弘;城所晋平 | 申请（专利权）人： | 东菱药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D413/12;C07D413/14;C07D209/42;A61K31/445;A61K31/50 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 杜京英 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 胆囊 活性 氨基酸 衍生物 | ||
1.下式(1)代表的氨基酸衍生物及其药用盐：其中，
m为1-3的整数；
n为0-1的整数；
A代表CH或氮原子，并与键合在羰基上的氮原子一起形成哌啶环或哌嗪环；
R1独立地代表C1-4直链或支链烷基；C3-8环烷基；被卤原子或C1-4烷氧基取代或未取代的苯基；或吡啶基；或两个R1和与它们键合的＞CH-基团一起形成二苯并[a，d]环庚烯基或芴基；
R2代表被羧基或取代羧基取代的苯基；被羧基或取代羧基取代的吡啶基，被羧基或取代羧基取代的吡嗪基，被羧基或取代羧基取代的噁唑基、被一个或两个羧基或取代羧基取代的三唑基，或膦酰基吡啶基；及
R3代表被选自卤原子、羟基、C1-4烷氧基和甲氧羰基乙基的取代基取代或未取代的吲哚基。
2.权利要求1的化合物，其中R1为用氟原子或甲氧基取代的苯基。
3.权利要求1的化合物，其中R3为被选自氯原子、羟基和甲氧基的基团取代的吲哚基。
4.权利要求1的化合物，其为(R)-1-[3-(3-羧基吡啶-2-基)硫基-2-(吲哚-2-基)羰基氨基]丙酰-4-二苯甲基哌嗪。
5.权利要求1的化合物，其为(R)-1-[3-(3-羧基吡啶-2-基)硫基-2-(吲哚-2-基)羰基氨基]丙酰-4-二苯甲基哌啶。
6.权利要求1的化合物，其为(R)-1-[3-(3-羧基吡啶-2-基)硫基-2-(5-氯吲哚-2-基)羰基氨基]丙酰-4-二苯甲基哌啶。
7.权利要求1的化合物，其为(R)-1-[3-(3-羧基吡啶-2-基)硫基-2-(5-甲氧基吲哚-2-基)羰基氨基]丙酰-4-二苯甲基哌啶。
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