[发明专利]氨基酸取代的苯甲酰胍,其制备方法,用途及含有它们的药物无效
申请号: | 95116261.6 | 申请日: | 1995-09-06 |
公开(公告)号: | CN1057760C | 公开(公告)日: | 2000-10-25 |
发明(设计)人: | H-W·克里曼;H-J·朗;J-R·施瓦茨;A·维谢特;W·绍尔茨;U·阿尔布斯 | 申请(专利权)人: | 赫彻斯特股份公司 |
主分类号: | C07C317/46 | 分类号: | C07C317/46;C07C279/22;A61K31/155;A01N1/02 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 杜京英 |
地址: | 德国法*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基酸 取代 苯甲酰胍 制备 方法 用途 含有 它们 药物 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐:其中:
R(1)为CqF2q+1、(C1-C7)烷基、SOu-R(22)或CO-R(25),q为1、2、3、4、5或6,u为1或2,R(22)为(C1-C7)烷基,R(25)为(C1-C7)烷基;
R(2)为-O-[(CH2)k-CHR(7)-(CO)R(8)]-苯基,k为0、1、2、3或4,R(7)为-NR(10)R(11),R(10)为(C1-C7)烷氧羰基,R(11)为氢,R(8)为羟基;
R(3)、R(4)和R(5)为氢或(C1-C4)烷基。
2.权利要求1中要求的式I化合物的制备方法,其包括式II化合物与胍反应:
其中R(1)到R(5)如权利要求1所定义,L为容易被亲核取代的离去基团。
3.权利要求1中所要求的化合物I用于制备治疗心律失常的药物的用途。
4.权利要求1中所要求的化合物I用于制备治疗或预防心绞痛的药物的用途。
5.权利要求1中所要求的化合物I用于制备治疗或预防心肌梗塞的药物的用途。
6.权利要求1中所要求的化合物I用于制备治疗或预防心肌缺血的药物的用途。
7.权利要求1中所要求的化合物I用于制备治疗或预防外周和中枢神经系统缺血状态的药物的用途。
8.权利要求1中所要求的化合物I用于制备治疗或预防外周器官和肢体缺血的药物的用途。
9.权利要求1中所要求的化合物I用于制备治疗中风状态的药物的用途。
10.权利要求1中所要求的化合物I用于制备用于外科手术和器官移植的药物的用途。
11.权利要求1中所要求的化合物I用于制备用于保存及贮存外科手术移植物的药物的用途。
12.权利要求1中所要求的化合物I用于制备治疗以细胞增殖为原发或继发原因的疾病的药物的用途,及它们作为抗动脉粥样硬化药,抗糖尿病晚期并发病、多发癌、纤维化病如肺纤维化、肝纤维化或肾纤维化、和肥大增生的药物的用途。
13.权利要求1中所要求的化合物用于制备抑制Na+/H+交换器,诊断高血压和增殖性疾病的科研工具的用途。
14.含有有效量的权利要求1的一种或多种式I化合物的治疗药。
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