[发明专利]杂环基－苯甲酰基胍

权利要求书

1.式I的邻位取代的杂环基-苯甲酰基胍及其生理学不排斥的盐其中：R¹是A、CF₃、CH₂F、CHF₂、C₂H₅、CN、NO₂、Hal、CCH或-X-R⁴，R²和R³彼此独立地是H、Hal、A、-X-R⁴、R⁴、NO₂、CF₃、CH₂F、CHF₂、C₂F₅、CH₂CF₃、-SOn-R⁶、-SO₂NR⁴R⁵、Ph或OPh，R⁴是H、A、5-7个碳原子的环烷基、6-8个碳面子的环烷基甲基、CF₃、CH₂F、CHF₂、CH₂CF₃、Ph或-CH₂-Ph，R₅是H或A，或者R⁴和R⁵一起为4-5个碳原子的链烯基，其中的一个CH₂基团还可以被O、S、NH、N-A或N-CH₂-Ph置换，R⁶是A或Ph，Het为可被A和/或羰基氧单取代的咪唑、哌啶、吡唑、二氢吡啶、吡咯、苯并咪唑或呋喃环，A是1-6个碳原子的烷基，X是O、S或NR⁵，Ph是未取代的苯基或者被A、OA、NR⁴R⁵、F、Cl、Br、I或CF₃一取代、二取代或三取代的苯基，n是1或2，和Hal是F、Cl、Br或I。

2.根据权利要求1的杂环基苯甲酰基胍及其生理学不排斥的盐，它为：

(a)N-二氨基亚甲基-2-乙基-4-(1-咪唑基)-5-甲磺酰基苯甲酰胺；

(b)N-二氨基亚甲基-2-甲基-4-(1-咪唑基)-5-甲磺酰基苯甲酰胺；

(c)N-二氨基亚甲基-2-甲基-4-(3-羟基哌啶子基)-5-甲磺酰基苯甲酰胺；

(d)N-二氨基亚甲基-2-乙基-4-(1，4-二氢-4-氧代-1-吡啶基)-5-甲磺酰基苯甲酰胺。

3.权利要求1的式I杂环苯甲酰基胍衍生物及其盐的制备方法，其特征在于将式II化合物与胍反应，其中R¹、R²、R³和Het具有上述含义，并且Q是Cl、Br、OA、O-CO-A、O-CO-Ph、OH或另一种活性酯化OH基或容易被亲核取代的离去基团，或者，其特征在于将式III的苯甲酰基胍与式IV的杂环化合物反应，其中R¹、R²和R³具有上述含义，并且R⁷是F、Cl、Br或I，Het-D                            IV其中Het具有上述含义，并且D是H、B(OH)₂、三烷基甲硅烷基、碱金属阳离子或铵或者是容易取代的有机金属基团，或者，其特征在于用还原剂处理那些与式I相应、但是其含有取代一个或多个氢原子的一个或多个可还原基团和/或一个或多个附加C-C和/或C-N键的化合物，或者，其特征在于用溶剂分解试剂处理那些与式I相应、但是其含有取代一个或多个氢原子的一个或多个可溶剂分解基团的化合物，和/或其特征在于，通过用酸处理，将所得式I的碱转化为其一种盐。

4.药物组合物，其特征在于：该组合物含有至少一种权利要求1的通式I化合物和/或一种其生理学不排斥的盐。

5.权利要求1的式I化合物或其生理学不排斥的盐用于制备药物的用途。

6.权利要求1的式I化合物用于制备治疗心率失常、心绞痛和梗塞以及预防性治疗所述症状的药物的用途。