[发明专利]浆果赤霉素衍生物及其制备方法

权利要求书

1.通式[I]表示的化合物：其中R³表示低级烷酰基；R⁴表示一种取代的或未取代的苯甲酰基；A表示取代的或未取代的环丙烷环；X代表单键或-O-、-S-或-NH-表示的基团；R代表取代的或无取代的低级烷基(其中所述低级烷基可有一个环烷基部分)，取代的或无取代的芳基或取代的或无取代的芳杂环基；E代表氢原子或-CO(CH₂)_nZY代表的基团；Y代表由氨基酸或二肽通过除去羧基上的羟基制得的残基(其中存在于所述的残基的氨基可以被保护，并且存在于所述的残基的羧基可酯化或酰胺化)；Z代表通式-O-或-NH-代表的基团；并且n代表1、2、3、4、5或6，或其药物可接受的盐。

2.权利要求1的化合物，其中E是-CO(CH₂)_nZY代表的基团。

3.权利要求1或2的化合物，其中Y由α-或β-氨基酸，或这些氨基酸组成的二肽通过除去其一个羧基上的羟基制得的残基(其中存在于所述残基的氨基可以被保护，并且存在于所述残基的羧基可以酯化或酰胺化)。

4.权利要求1、2或3的化合物，其中A环是环丙烷环，其可取代有1或2个选自含有卤原子、低级烷基、和低级烷氧基的基团；R是低级烷基，其可取代有1或3个选自含有卤原子和低级烷氧基(其中所述低级烷基可以有3至5员环烷部分)、取代有1或2个低级烷氧基的苯基、呋喃基、或噻吩基；且Y为天然氨基酸或其对映体或含有天然氨基酸或其对映体的二肽通过除去其一个羧基上的羟基制得的残基(其中存在于所述残基的氨基酸可以被苄氧羰基或低级烷基保护，并且存在于所述残基的羧基可以用取代有低级烷氧基的低级烷基酯化或酰胺化)。

5.权利要求4的化合物，其中Y是由天门冬氨酸、天冬氨酸、谷氯酰氨、谷氨酸、脯氨酸、甘氨酸、丙氨酸、β-丙氨酸或这些氨基酸组成的二肽通过除去一个羧基基团上的羟基(其中存在于所述残基的氨基酸可以被苄氧羰基或低级烷基保护，并且存在于所述残基的羧基可以用取代有低级烷氧基的低级烷基酯化或酰胺化)制得的残基。

6.权利要求5的化合物，其中A环是取代有低级烷基的环丙烷环；R是低级烷基、呋喃基、或噻吩基；Y是由天门冬氨酸、天冬氨酸、谷氨酰氨、谷氨酸、脯氨酸、甘氨酸、或β-丙氨酸通过除去一个羧基基团上的羟基制得的残基(其中存在于所述残基的羧基可以用低级烷基酯化或酰胺化)。

7.权利要求6的化合物，其中R³是乙酰基，R⁴是苯甲酰基，X是-O-代表的基团；R是低级烷基；且Y是天门冬氨酸基、天冬氨酸基、β-丙氨酸基或脯氨酸基(其中存在于所述残基的羧基可以用低级烷基酯化或酰胺化)。