[发明专利]苄基哌啶衍生物

权利要求书

1．式I苄基哌啶衍生物及其盐其中R¹是H，Hal或硝基，R²是在哌啶环2-，3-，或4-位上的未取代的或其芳环上被Hal取代的苄基，条件是如果X是-CO-，Y和Z是-CH₂-以及R¹是H时，R²≠4-苄基，R³是H或A，X是-CO-或-SO₂-，Y是-CH₂-，-NH-，-O-，-S-或者当X是-CO-以及

Z是-NH-或-NA-时Y为-CO-，Z是-CH₂-，-C(A)₂-，-CH₂CH₂-，-CH=CH-，-CO-，-NH-，-NA-，-O-或一键，此处，基团X，Y和Z之一可以是-O-，-S-或-NH-，但X-Y或Y-Z不能是-O-O-，-S-S-，-NH-O-，-O-NH-，-NH-NH-，-O-S-或-S-O-，A是含有1-6个C原子的烷基，B是O，H+OH，Hal是F，Cl，Br或I以及n是0，1或2。

2．根据权利要求1的苄基哌啶衍生物或其盐，它是

a)1，2，3，4-四氢-6-(1-羟基-2-(3-苄基-哌啶子基)乙基)喹啉-2-酮，该化合物的非对映体和对映体，以及这些化合物的盐；

b)5-[3-(4-苄基哌啶子基)-1-羟丙基]-2，3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑；

c)5-{3-[4-(4-氟苄基)哌啶子基]-1-氧代丙基}-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮。

3．制备权利要求1中的式I苄基哌啶衍生物及其盐的方法，其特征在于一种式II化合物其中E¹是O或H+OH，E²是Cl，Br，I或活性酯化的OH基或E¹和E²可共同为O原子并且R¹，R³，X，Y，Z和n具有给定含义，与一种式III化合物反应其中：R²具有给定含义，

和／或特征在于用一种还原剂处理一种化合物，该化合物含有一个或多个可还原基团和／或一条或多条附加键代替一个或多个H原子，否则其与式I相当，和／或特征在于用一种酸处理一种已得到的式I的碱，将其转变成它的一种酸加成盐。

4．药物组合物，其特征在于它含有至少一种权利要求1中通式I化合物和／或其一种生理上可接受的盐。

5．权利要求1中的式I化合物或其生理上可接受的盐在药物生产中的应用。

6．权利要求1中的式I化合物或其生理上可接受的盐在生产用于治疗局部缺血症的药物中的应用。