[发明专利]噁唑烷酮衍生物,其制备方法及含它们的药物组合物

权利要求书

1．通式Ⅰ的化合物以及它们的生理上可接受的相应盐类

其中

X为O,S,NH或NA

Y为氮丙啶基、氮杂环丁基、四氢吡咯基、哌啶子基、六氢氮杂基或哌嗪基，它们均有R²取代

R¹为

R²为-C_rH_2r-COOR³

R³为H,A或Ar

A为含有1至6个碳原子的烷基

B为H,A，含有3至7个碳原子的环烷基，Ar-C_kH_2k-或脒基

Ar为无取代或被A,Cl,Br,I,NO₂,CN,OA,OH,NH₂,NHA和/或NA₂单取代或二取代的苯基或苄基

k为1,2,3或4

m与r相互独立，为0,1,2,3,或4

n为2,3,或4。

2．根据权利要求1的通式Ⅰ的化合物的对映体。

3．权利要求1的通式Ⅰ的化合物，其游离氨基或脒基，可按常规的氨基保护方法部分或完全保护起来。

4．权利要求1的通式Ⅰ化合物，其中所述化合物选自：

(a)3-哌啶基-4-基-5-[4-(2-羧乙基)哌嗪基甲

基]噁唑烷-2-酮；

(b)3-(1-咪哌啶-4-基)-5-[4-(2-羧乙基)哌

   嗪基甲基]噁唑烷-2-酮；

(c)3-(1-苄基哌啶-4-基)-5-[4-(2-甲氧羰乙

   基)哌嗪基甲基]噁唑烷-2-酮；

(d)3-(1-苄基哌啶-4-基)-5-(2-苄氧羰乙基)哌

   嗪基甲基]噁唑烷-2-酮；

(e)3-(2-哌啶-4-基乙基)-5-[4-(3-羧丙基)哌

   嗪基甲基]噁唑烷-2-酮；

(f)3-(1-咪基哌啶-4-基甲基)-5-[(4-羧甲基)

   哌嗪基甲基]噁唑烷-2-酮；

(g)3-[3-(1-咪基哌嗪-4-基)丙基]-5-(4-羧

   甲基哌嗪基甲基)噁唑烷-2-酮

及它们的生理上可以接受的盐类。

5．权利要求1的通式Ⅰ化合物的制备方法，其特征在于：

  (a)通式Ⅰ的化合物，通过溶剂解或氢解，从其功能衍生物

     中释放出来，或在于

  (b)通式Ⅱ的化合物：其中

R¹和X如权利要求1中的定义及

Z为Cl,Br,I,OH,或一个活泼的脂化OH基，

与通式Ⅲ的化合物进行反应，

H-Y    Ⅲ

其中

Y如权利要求1中定义，

或在于

(c)一种通式Ⅳ的化合物

R¹-NH-CH₂-CH(XH)-CH₂-Y    Ⅳ

其中

R¹、X和Y如权利要求1中定义，与选自碳酸二烷基酯或氯甲酸烷基酯的碳酸活性衍生物反应，

或在于

(d)(a)项下基团R¹与Y可以部分或两个都转变为另外的R¹和/或Y，或在于

(e)通式Ⅰ的化合物可以通过用酸或碱处理使转变成它的一种盐。

6．权利要求6的方法，其中所述碳酸二烷基酯为碳酸二乙酯，氯甲酸烷基酯为氯甲酸乙酯。

7．药物制剂，其特征在于其含有至少一种权利要求1的通式Ⅰ的化合物或其生理上可接受的盐。

8．权利要求1的通式Ⅰ的化合物和/或它的生理上可接受的盐用于制备作为粘附受体拮抗剂的药物。