[发明专利]脑复苏胶囊及其制备方法

说明书

本发明涉及一种治疗缺血性脑血管病和脑血栓的药物组合物，具体来说是一种中西药复方口服制剂脑复苏胶囊，以及该胶囊的制备方法。

多年来，治疗缺血性脑血管病和脑血栓性疾病的药物众多，如有报道用川芎嗪与阿斯匹林一潘生丁治疗急性脑血栓的形成(见《湖北医学院学报》1985年第3期第267-269页)；使用小剂量的阿斯匹林治疗缺血性脑血管病(见《中国医科大学学报》1994年第3期第293-294页)；也有使用中药水蛭治疗脑血栓的报道(见《四川中医》1986年第9期第46页)；CN1082915A专利公开了一种中成药醒脑复语丸用来治疗中风后失语，它是将包括水蛭和黄连等24味中药材粉末制成胶囊。但综上所述，我们会发现这类西药常常伴随产生许多副作用，而中成药由于药物吸收较慢，其疗效并不十分迅速显著，因而，仍然需要开发一种疗效显著迅速且无副作用的治疗脑血管疾病的药物。

本发明就是提供一种将中西药有效活性成分有机地结合在一起的中西药复方口服制剂脑复苏胶囊，从而使中西药有效活性成分协同作用于病态脑血管，达到迅速显著的活血化瘀清热通脉的效果。

本发明的脑复苏胶囊是选用含有舒张血管降低血压和降低血清C/P值和降血脂活性成分的中药材黄连，和含有抗血小板聚集作用和使血液中纤维蛋白酶原转化成有活性的纤维蛋白溶酶以及扩张微循环活性成分的中药材水蛭，并且辅以能阻止血栓素A形成并能抑制环化加氧酶减少血栓TXA₂合成，从而抑制血小板聚集的小剂量西药乙酰水杨酸作为原料，原料用量分别为黄连10-20份，水蛭5-15份和乙酰水杨酸0.8-1.5份。

药学上可接受的辅料1.5-2份。优先原料用量为黄连15份，水蛭10份，乙酰水杨酸0.8份，药学上可接受的辅料3.5份。以上所述的原料来源及标准可分别见《中国药典》(1990年版)一部第275页的黄连条和水蛭条以及二部中第4页的乙酰水杨酸条。药学上可接受的辅料为制备胶囊中的常用辅料，优选酵母。

本发明还提供了脑复苏胶囊的制备方法。

取黄连10-20份和水蛭5-15份，切碎，混和加入药材重量10倍的水浸泡4小时，然后在100℃煎煮2小时，过滤，再将滤渣中加水没过滤渣，在100℃煎煮1.5小时，过滤；再加水没过滤渣在100℃煎煮1.5小时，过滤，合并三次滤液，浓缩至100毫升，向所得到的浓缩液中加入乙醇使含醇量达到70％，充分搅拌后静置24小时，过滤，将滤液中的乙醇回收，并真空干燥至浸膏含水量小于或等于0.5％，粉碎过80目筛，制得黄连和水蛭的水提醇沉浸膏粉，备用；再取乙酰水杨酸0.8-1.5份和药学上可接受的辅料1.5-2份，分别粉碎过80目筛，与上述步骤中得到的黄连和水蛭的水提醇沉浸膏粉混和均匀，装入胶囊即可。

本发明脑复苏胶囊将黄连水蛭的有效活性成分与小剂量的阿斯匹林组合后，在疗效上有极大协同作用，副作用大大降低，而且起效时间大大缩短，可较迅速地改变症状和体症以及血流变指明。经过对实验性大鼠血栓形成和小鼠血栓形成实验，进一步证实了该胶囊的显著抑制血栓形成的作用，能促进偏瘫的恢复，对活体溶栓试验观察到该胶囊对大鼠大脑动脉闭塞脑缺血模型具有显著溶解大鼠大脑中动脉及周围毛细血管内的血栓，在治疗后仅1.3小时就能显著改善皮质软脑膜血流量。对麻醉犬血管阻力测定试验表明，该胶囊在不影响血压的情况下能选择性增加脑血流量，灌胃给药对ADP诱导的血小板聚集影响试验表明，该胶囊在1和2g/kg时就能显著抑制血小板凝聚；对小鼠脑内血肿的试验表明该胶囊具有增加吞噬细胞功能与减低结缔组织增生的作用，有利于血肿的吸收。除上述功效外，该胶囊在毒性作用方面以临床治疗量的218倍给小鼠一次灌胃，一周无动物死亡，长期毒性试验表明该胶囊无毒性及不良反应，组织病理学检查表明，大、中、小三个剂量都未见有意义的器质性损害。此外，在临床应用中治疗脑内血肿114例，痊愈68例，显交26例，有效1例，总有效率95.6％。治疗缺血性脑血管病476例，治愈269例，显效81例，有效133例，总有效率为97.4％，治疗后血三脂含量明显下降，可有效预防治疗脑梗塞、抗血凝、降血脂以及改善循环作用，对防治缺血性脑血管病有重要临床价值。

实施例1：    

取黄连1500g，水蛭1000g切碎，用药材重量10倍的水浸泡4小时后，在100℃煎煮2小时，过滤，又加水没过滤渣，在100℃煎煮1.5小时，过滤，再加水没过滤渣，在100℃煎煮1.5小时，合并三次水煎液，过滤，浓缩滤液至1000ml，放至室温，加入乙醇使含醇量达70％，充分搅拌，放置24小时，过滤，回收滤液中的乙醇，浓缩至浸膏水份为0.5％，粉碎过80目筛，加入乙酰水杨酸粉末80g，酵母35克混匀，分装成胶囊。