[发明专利]类胰高血糖素促胰岛素的多肽类似物组合物及其使用方法无效
申请号: | 95119955.2 | 申请日: | 1995-10-17 |
公开(公告)号: | CN1129224A | 公开(公告)日: | 1996-08-21 |
发明(设计)人: | V·J·陈;R·D·迪马奇;A·V·克里西尤纳斯;D·L·施迈利;R·D·施塔奇 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07K14/605 | 分类号: | C07K14/605;A61K38/26;C07K1/113 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王其灏 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 类胰高 血糖 胰岛素 多肽 类似物 组合 及其 使用方法 | ||
1.一种式R1-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Xaa-Glu-Phe-Ile-(式1)所示的化合物或其药物上可接受的盐,其中
R1选自4-咪唑丙酰基,4-咪唑乙酰基或4-咪唑-α,α-二甲基-乙酰基;
R2选自C6-C10的无支链酰基或不存在;
R3选自Gly-OH或NH2;和
Xaa为Lys或Arg。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1为4-咪唑乙酰基或R2为C8无支链酰基。
3.根据权利要求2的化合物,其中R2不存在。
4.根据权利要求1的化合物,其中R1是4-咪唑丙酰基,R2是C8无支链酰基,R3是Gly-OH,Xaa是Arg。
5.根据权利要求4的化合物,其中R2不存在。
6.根据权利要求1的化合物,其中R1是4-咪唑-α,α-二甲基-乙酰基,R2是C8无支链酰基。
7.根据权利要求6的化合物,其中R2不存在。
8.一种药物制剂,包括作为活性成分的式1化合物或一种其药物可接受的盐,如权利要求1-7中所要求的任一化合物,与一种或多种药物上可接受的载体结合。
9.如权利要求1-7中所要求的任一式1的化合物,用于治疗糖尿病。
10.一种制备如权利要求1-7中所要求的任一式1的化合物的方法,包括:
用合成或重组手段制备式1的适合的蛋白质骨架;
在R1化合物的羧酸衍生物上偶联上述蛋白质骨架;并且可选择地,
酰化Lys(27)的ε氨基。
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