[发明专利]角鲨烯合成酶抑制剂

权利要求书

1.式I化合物及其药用阳离子和阴离子盐、药物前体及其主体异构体：式中X为氧，硫，-S(O)-，或-S(O)₂-

Y为羰基或亚甲基；

R₁、R₂、R₃和R₉各自独立为氢、卤素、羟基、三氟甲基，(C₁-C₄)-烷基，含1-9个氟原子的氟代(C₁-C₄)-烷基，(C₁-C₄)-烷氧基，含1-9个氟原子的氟代(C₁-C₄)-烷氧基，(C₁-C₄)-烷硫基，(C₁-C₄)-烷基亚磺酰基，(C₁-C₄)-烷基磺酰基，苯基，氨基，一-N-或二-N，N-(C₁-C₄)-烷氨基，羧基，(C₁-C₄)-烷氧羰基，氨基甲酰基，一-N-或二-N，N-(C₁-C₄)烷基氨基甲酰基，(C₁-C₄)-烷酰氨基，含有1-9个氟原子的氟代(C₁-C₄)-烷酰氨基，(C₁-C₄)-烷基磺酰氨基或有1-9个氟原子的氟代(C₁-C₄)-烷基磺酰氨基，(C₁-C₆)-烷酰基，(C₁-C₆)-烷酰基，(C₁-C₆)-烷酰(C₁-C₆)-烷基，噁唑基，噻唑基，异噁唑基，吡唑基，或异噻唑基，上述的杂环是碳相连的，并且R₁和R₂可共同形成5、6或7元碳环，或共同形成亚甲基二氧基，亚乙二氧基或亚丙二氧基，这样与R₁和R₂共同形成的环在7和8位稠合；

R₄是(C₁-C₇)-烷基或(C₃-C₄)环烷基甲基；

Z是羧基，(C₁-C₄)-烷氧羰基，氨基羰基，氰基，羟氨基羰基-C(O)N(H)SO₂R₅，四唑-5-基，4，5-二氢-5-氧代-1，2，4-噁二唑-3--基，四唑-5-基-氨基甲酰基，3-氧代异噁唑烷-4-氨基甲酰基，

-C(O)-N(H)-W-V或

R₅是氨基，一-N-或二-N，N-(C₁-C₄)-烷氨基，(C₁-C₄)-烷基，并任选被1-9个氟原子、氨基、一-N-或二-N，N-(C₁-C₄)-烷氨基，羧基，(C₁-C₄)-烷氧羰基，氨基甲酰基或一-N-或二-N，N-(C₁-C₄)-烷基氨基甲酰基取代；苯基，任选地被一或二个各自独立的甲基，甲氧基、氟、三氟甲基、羧基、(C₁-C₄)-烷氧羰基，甲硫基，甲基亚磺酰基，甲基磺酰基，(C₁-C₄)-烷基磺酰氨基或一-N-或二-N，N-(C₁-C₄)-烷基磺酰氨基取代；或噻唑基，异噻唑基，噻吩基，呋喃基，吡啶基或这些杂环任选地被羧基单取代，或被甲基单或二取代；

R₆是氢、羟基或甲氧基；

T形成一个5～7员单氮杂饱和环，该环中任选含有硫原子，并在碳上任选地被羟基单取代；

U形成一个3-7员饱和碳环；

V是-CO₂R₇，氨基甲酰基，氰基，四唑-5-基，4，5-二氢-5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基，四唑-5-基-氨基甲酰基或3-氧代异噁唑烷-4-基-氨基甲酰基；

R₇是氢或(C₁-C₄)-烷基；

p是1，2，3或4；

R₈是羟基，硫羟基，羧基，(C₁-C₄)-烷氧羰基，氨基甲酰基，氨基，氨基磺酰基，，(C₁-C₄)-烷氧基，有1-9氟原子的氟代(C₁-C₄)-烷氧基，(C₁-C₄)-烷硫基，(C₁-C₄)-烷基磺酰基，(C₁-C₄)-烷基亚磺酰基，一-N-，或二-N，N-(C₁-C₄)-烷基氨基甲酰基，一-N-或二-N，N-(C₁-C₄)-烷氨基，(C₁-C₄)-烷基磺酰氨基，有1-(个氰原子的氟代(C₁-C₄)-烷基磺酰氨基，(C₁-C₄)-烷酰氨基，有1-9个氟原子的氟代(C₁-C₄)-烷酰氨基，一-N-，或二-N，N-(C₁-C₄)-烷氨基磺酰基，脲基，一-N-或二-N，N-(C₁-C₄)-脲基，咪唑基或吡啶基；

W是吡啶基，嘧啶基，1，3，4-噁二唑基，1，3，4-噻二唑基噻唑基，1，3，4-三唑基或噁唑基。)